首款选择性补体5a受体抑制剂Tavneos(Avacopan)获美国FDA批准上市，治疗抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关血管炎:显微镜下多血管炎(MPA)和肉芽肿伴多血管炎(GPA)
Tavneos（avacopan）是一种口服小分子，在补体驱动的自身免疫和炎症疾病中采用了一种新型的、高度靶向的作用模式. 虽然 ANCA 血管炎的确切机制尚未确定，但据推测TAVNEOS通过阻断血液中性粒细胞等破坏性炎症细胞上促炎补体系统片段C5a的补体5a受体(C5aR)来抑制这种能力这些细胞会对C5a激活造成损害，这被称为ANCA血管炎的驱动因素。TAVNEOS对 C5aR的选择性抑制使有益的C5a途径通过C5L2受体正常发挥作用。
2021年10月08日，ChemoCentryx宣布，美国FDA已批准口服选择性补体5a（C5a）受体抑制剂Tavneos（avacopan）上市，与标准疗法联用，辅助治疗两种主要的抗中性粒细胞胞浆自身抗体（ANCA）相关血管炎：显微镜下多血管炎（MPA）和肉芽肿伴多血管炎（GPA）。
这是十年来，FDA首次批准ANCA相关血管炎药物，也是FDA批准的首款口服补体C5a受体抑制剂。
该批准获得一项关键性3期试验的积极结果支持。来自331例多血管炎和肉芽肿伴多血管炎患者的数据表明，根据伯明翰血管炎活动评分（BVAS），在治疗第52周时，avacopan组的缓解率优于标准治疗。
具体而言，在治疗第52周，avacopan组65.7%的患者观察到持续缓解，对照药物组为54.9%（非劣效性P<0.001；优效性P=0.007）。安全性方面，37.3%接受avacopan治疗的患者和39.0%接受对照药物治疗的患者发生严重不良事件（不包括血管炎恶化）。
ChemoCentryx公司透露，每位患者每年使用Tavneos的成本将在15万至20万美元之间。
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批准日期：2021年10月08日 公司：ChemoCentryx, Inc
TAVNEOS(avacopan)胶囊，口服
美国初步批准：2021年
作用机制
Avacopan是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂，可抑制C5aR和过敏毒素C5a之间的相互作用。Avacopan阻断C5a介导的中性粒细胞激活和迁移。avacopan在ANCA相关血管炎患者中发挥治疗作用的确切机制尚未确定。
适应症和用法
TAVNEOS是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂，适用于与包括糖皮质激素在内的标准治疗相结合的严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关血管炎（肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA]）成年患者的辅助治疗.TAVNEOS不会消除糖皮质激素的使用。
剂量和给药
推荐剂量为30毫克（三个10毫克胶囊），每日两次，随餐服用。
剂型和规格
胶囊：10毫克
禁忌症
对 avacopan或任何赋形剂的严重超敏反应。
警告和注意事项
• 肝毒性：临床试验中肝功能测试增加。
在开始治疗前进行肝功能检查，并根据临床指征进行监测。
• 严重超敏反应：血管性水肿病例发生在临床试验。观察血管性水肿的体征和症状并进行相应处理。
• 乙型肝炎病毒(HBV)再激活：临床试验中发生了HBV再激活的案例。扣留TAVNEOS 并进行适当的抗感染治疗。
• 严重感染：避免在活动性严重感染（包括局部感染）患者中使用TAVNEOS。
不良反应
最常见的不良反应（≥5%）有：恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、乏力、上腹痛、头晕、血肌酐升高、感觉异常。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-828-6367联系ChemoCentryx, Inc.或致电1-800-FDA-1088 或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 强和中度CYP3A4酶诱导剂：避免使用。
• 强CYP3A4酶抑制剂：将avacopan剂量减少至每天30mg。
• 敏感的CYP3A4 底物：监测不良反应并考虑减少治疗窗口窄的敏感CYP3A4底物的剂量。
包装供应/储存和处理
TAVNEOS(avacopan)胶囊以10毫克硬质不透明黄色和浅橙色胶囊形式提供，“CCX168”印有黑色。
• 装有180粒胶囊的瓶子，带有防儿童感应密封盖 (NDC 73556-168-01)
• 装有30粒胶囊的瓶子，带有防儿童感应密封盖(NDC 73556-168-02)
储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在 15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内移动[见USP控制室温]。
完整说明资料附件：
https://www.chemocentryx.com/wp-content/uploads/2021/10/FINAL-PI-and-Med-Guide-7-Oct-21.pdf |
