Fexinidazole（非昔硝唑）片剂是一种DNA synthesis抑制剂，也是目前获美国FDA批准的唯一一种治疗人类非洲锥虫病（HAT或昏睡病）的全口服制剂。
2021年07月20日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准fexinidazole（非昔硝唑），作为第一种全口服治疗药物，用于6岁及以上、体重至少20公斤的患者，治疗2个阶段的布氏冈比亚锥虫昏睡病（human African trypanosomiasis，HAT，人类非洲锥虫病）。fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物，该药是一种DNA合成抑制剂，是第一个治疗人类非洲锥虫病（HAT或昏睡病）的全口服制剂。
昏睡病是一种寄生虫病，这是一种致命的被忽视的热带疾病，由受感染的舌蝇（tse-tse fly，采采蝇）叮咬传播。该病主要影响生活在撒哈拉以南非洲偏远农村地区的人口，那里大约有6500万人有感染的危险。如果不治疗，昏睡病几乎总是致命的。昏睡病会引起神经精神症状，包括：导致睡眠模式的致衰性破坏、无法控制的攻击性和精神病。
fexinidazole适用于：作为一种为期10天、每天一次的药物，用于治疗布氏冈比亚锥虫昏睡病。这是昏睡病最常见的类型，在西非和中非被发现。重要的是，fexinidazole是第一种全口服治疗方法，既适用于疾病第一阶段（早期阶段），也适用于寄生虫穿过血脑屏障导致患者出现神经精神症状的疾病第二阶段。因此，fexinidazole可消除一贯的住院需求，并且潜在地减少腰椎穿刺次数。
fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物，最初由Hoechst（赛诺菲的前身）于20世纪80年代开发，后来由于战略原因而被废弃。在非营利性研发组织“被忽视疾病药物倡议（DNDi）”寻找具有抗寄生虫活性的化合物期间，该药物于2005年与瑞士热带和公共卫生研究所合作确定。2009年，DNDi与拥有fexinidazole专利的赛诺菲合作，重新启动对该药的研究以治疗昏睡病。
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批准日期：2021年07月20日 公司：赛诺菲-安万特
FEXINIDAZOLE（非昔硝唑）片剂，口服使用
美国初步批准：2021
作用机制
非昔硝唑是一种抗原生动物药物[见微生物学]。
适应症和用法
Fexinidazole Tablets是一种硝基咪唑类抗菌剂，适用于治疗由冈比亚布氏锥虫引起的6岁及以上体重至少20公斤。
使用限制
由于在冈比亚布氏锥虫病导致的重度二期 HAT（脑脊液白细胞计数 (CSF-WBC) >100个细胞/μL）患者中观察到疗效降低，非昔硝唑片应仅用于这些患者，如果有 没有其他可用的治疗选择。
剂量和给药
每天在大约同一时间服用非昔硝唑片，每天一次与食物一起服用。 不要打破或压碎药片。
非昔硝唑片在6岁及以上且体重至少 20公斤的患者中的推荐剂量。
体重 剂量类型 每日剂量 片数 治疗时间
大于等于 初次剂量 1800毫克 3 4天
35公斤。 剂量维持 1200毫克 2 6天
大于等于 初次剂量 1800毫克 2 4天
20公斤至
小于35公 剂量维持 600毫克 1 6天
斤.
剂型和规格
片剂：600毫克。
禁忌症
已知对非昔硝唑和/或硝基咪唑药物过敏。
肝功能不全的患者。
警告和注意事项
对由冈比亚布氏锥虫引起的严重非洲人类锥虫病的疗效降低。
QT间期延长：非昔硝唑片引起的QT间期延长呈浓度依赖性。避免在已知延长、促心律失常状况以及与延长QT间期药物、阻断心脏钾通道的药物和/或诱发心动过缓的药物或肝CYP450诱导剂的药物同时使用的患者中使用。
神经精神不良反应：治疗期间观察到不良反应，如激动、焦虑、异常行为、抑郁、自杀意念、噩梦、幻觉和人格改变。将风险告知患者及其护理人员。考虑替代疗法或加强对患者的监测，包括精神病患者的住院治疗，或者如果发生这些不良反应。
中性粒细胞减少症：避免同时使用可能导致中性粒细胞减少症的药物，并定期监测白细胞计数。监测中性粒细胞减少症患者的感染症状或体征。
潜在的肝毒性：在治疗开始和治疗期间评估肝脏相关的实验室检查。
由于与酒精同时使用而导致双硫仑样反应的风险：硝基咪唑类药物可能会在同时饮酒的患者中引起双硫仑样反应。建议患者在治疗期间和完成治疗后至少48小时内避免饮酒。
由于与双硫仑同时使用而导致精神病反应的风险：据报道，同时服用双硫仑和硝基咪唑类药物的患者会出现精神病反应。避免在过去两周内服用双硫仑的患者中使用。
不良反应
最常见的不良反应（发生率>10%）是头痛、呕吐、失眠、恶心、乏力、震颤、食欲减退、头晕、低钙血症、消化不良、背痛、上腹痛和高钾血症。
要报告可疑的不良反应，请致电 1-800-633-1610联系赛诺菲-安万特美国有限责任公司，或致电 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系FDA。
药物相互作用
避免使用草药和补充剂。
有关具有临床意义的药物相互作用的完整列表，请参阅完整的处方信息。
在特定人群中使用
避免用于严重肾功能不全的患者。
包装供应/储存和处理
非昔硝唑 600 毫克片剂是淡黄色圆形双凸片，一侧凹有“4512”。
非昔硝唑 600 毫克片剂以下列形式提供：
NDC 0024-4512-24，儿童防护泡罩包装 24片（10天剂量包装），适用于体重35公斤或以上的成人和儿科患者。
NDC 0024-4512-14，儿童防护泡罩包装 14片（10天剂量包装），适用于体重20公斤至35公斤以下的6岁以上儿科患者。
储存在 30°C(86°F) 以下。 存放在原始包装中，以避光和防潮。
注：本品研究使用！
完整说明资料附件：
https://dailymed.awsprod.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?
setid=74a611bc-9977-46bb-b626-0370b3031628 |
