Opzelura（Ruxolitinib）芦可替尼乳膏剂又译为鲁索替尼，是第一个也是唯一一个在美国获批的外用Janus激酶(JAK)抑制剂，用于 12 岁及以上患者的轻度至中度特应性皮炎 (AD) 的短期和非连续慢性治疗。
2021年09月21日，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准 Opzelura™（鲁索替尼）乳膏用于短期和非持续慢性治疗轻度至中度特应性皮炎(AD)用于12岁及以上的非免疫功能低下患者，其疾病无法通过局部处方疗法充分控制，或者当这些疗法不可取时。
Opzelura是第一个也是唯一一个在美国获得批准的JAK抑制剂的局部制剂。研究表明，JAK-STAT通路失调会导致AD的关键特征，例如瘙痒、炎症和皮肤屏障功能障碍。“特应性皮炎是一种慢性免疫介导的疾病，难以管理。许多患者对现有治疗反应不佳并且疾病不受控制，”乔治华盛顿大学医学与健康学院皮肤病学副教授兼临床研究和接触性皮炎主任乔纳森·西尔弗伯格医学博士、公共卫生硕士说科学。 “作为一名临床医生，我很高兴能拥有像Opzelura这样的非甾体外用乳膏。”
Incyte 首席执行官Hervé Hoppenot表示：“ Opzelura的批准是AD治疗的一个重要进步，我们很高兴提供一种新的局部治疗选择，该选择针对被认为是炎症来源的途径。 “在 Incyte，我们致力于改变AD等免疫介导的皮肤病的治疗方法。我们期待将 Opzelura 带入患者社区，并继续探索其在其他具有挑战性的皮肤病中的潜力。”
FDA 的批准基于TruE-AD（特应性皮炎中的局部鲁索替尼评估）临床试验计划的数据，该计划包括两项随机、双盲、载体对照的 3 期研究（TRuE-AD1 和 TruE-AD 2）评估Opzelura 在超过 1,200 名患有轻度至中度AD的青少年和成人中的安全性和有效性。研究结果表明，与载体（非药物乳膏）相比，每天两次 1.5% 的 Opzelura 乳膏（BID）治疗后，患者的皮肤和瘙痒明显减少：
在第8周（定义为IGA评分为0[清除]或1[几乎清除]，至少有2分相对于基线的改善）：与载体相比，TRuE-AD1为53.8%，TRuE-AD2为51.3%（TRuE-AD1为15.1%，TRuE-AD2为7.6%；P
使用Opzelura治疗的患者在第8周时从基线开始有临床意义的瘙痒减轻，这通过瘙痒数值评定量表(itch NRS4)降低≥4分来衡量：TRuE-AD1为 52.2%，TRuE为50.7% -AD2，与载体相比（TRuE-AD1为15.4%，TRuE-AD2为16.3%；P
在临床试验中，接受Opzelura治疗的患者最常见（≥1%）的治疗出现的不良反应是鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏2。请参阅下面的重要安全信息，包括严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成的黑框警告，使用JAK抑制剂治疗炎症。
“人们很难完全理解AD的困难程度及其对患者的巨大影响，”全国湿疹协会总裁兼首席执行官Julie Block说。 “慢性瘙痒难以应对，相关的睡眠问题可能会让人筋疲力尽。许多患者及其皮肤科医生正在寻找其他选择来满足当前AD管理中未满足的需求。Opzelura的批准是令人兴奋的消息，我们欢迎为我们的社区提供新的治疗选择。”
AD 是一种慢性皮肤病，在美国影响了超过2100万12岁及以上的人，其特征是炎症和瘙痒。体征和症状包括刺激和发痒的皮肤，这会导致可能渗出和结痂的红色病变。AD患者也更容易受到细菌、病毒和真菌感染。
关于TruE-AD
TRuE-AD临床试验计划评估ruxolitinib乳膏与载体（非药物乳膏）相比在特应性皮炎(AD)患者中的安全性和有效性，包括两项随机、双盲、载体对照的3期研究：TRuE-AD1(NCT03745638)和 TruE-AD2 (NCT03745651)。两项研究均招募600多名先前被诊断患有AD至少两年且适合接受局部治疗的患者（年龄≥12 岁）。
TruE-AD1 和 TruE-AD2 研究的主要发现已在欧洲皮肤病学和性病学会(EADV)大会上发表，革命性特应性皮炎虚拟研讨会上发表，并由Incyte先前宣布。
关于 Opzelura™（鲁索替尼）霜
Opzelura是Incyte 的选择性 JAK1/JAK2抑制剂鲁索替尼的新型乳膏配方，是第一个也是唯一一个在美国获准用于轻度至中度特应性皮炎(AD)的局部短期和非连续慢性治疗的局部JAK抑制剂) 用于12岁及以上的非免疫功能低下患者，其疾病无法通过局部处方疗法得到充分控制，或者当这些疗法不可取时。不建议将 Opzelura 与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）联合使用。
此外，ruxolitinib乳膏正处于TruE-V临床项目中治疗青少年和成人白癜风的第3期开发阶段。这个第三阶段计划的结果最近公布了。
Incyte拥有ruxolitinib乳膏的开发和商业化的全球权利，在美国以Opzelura的名称销售。
Opzelura是Incyte的商标。
重要安全信息
OPZELURA霜仅适用于皮肤。不要在眼睛、嘴巴或阴道中使用OPZELURA霜。
OPZELURA可能会导致严重的副作用，包括：
严重感染：OPZELURA乳膏含有鲁索替尼。Ruxolitinib属于一类称为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。JAK抑制剂是影响免疫系统的药物。JAK抑制剂会降低免疫系统抵抗感染的能力。有些人在口服 JAK 抑制剂时发生了严重感染，包括肺结核 (TB)，以及由可传播到全身的细菌、真菌或病毒引起的感染。有些人因这些感染住院或死亡。有些人在服用OPZELURA时肺部严重感染。在 OPZELURA治疗期间，您的医疗保健提供者应密切关注您是否有结核病的体征和症状。
OPZELURA不应用于有活动性、严重感染（包括局部感染）的人。如果您有任何感染，您不应该开始使用OPZELURA，除非您的医疗保健提供者告诉您可以。使用OPZELURA时，您患带状疱疹（带状疱疹）的风险可能更高。
口服 JAK 抑制剂的人因各种原因死亡的风险增加，包括心脏性猝死。
癌症和免疫系统问题OPZELURA可能会通过改变您的免疫系统的工作方式来增加您患某些癌症的风险。有些人在口服JAK抑制剂时患有淋巴瘤和其他癌症，特别是如果他们现在或过去吸烟。有些人在服用OPZELURA时患上了皮肤癌。在您使用OPZELURA治疗期间，您的医疗保健提供者将定期检查您的皮肤。
在使用JAK抑制剂治疗炎症性疾病时，有心血管危险因素以及目前或过去吸烟者发生重大心血管事件的风险增 |
