Opzelura（Ruxolitinib）芦可替尼乳膏剂又译为鲁索替尼，是第一个也是唯一一个在美国获批的外用Janus激酶(JAK)抑制剂，用于 12 岁及以上患者的轻度至中度特应性皮炎 (AD) 的短期和非连续慢性治疗。
2021年09月21日，Incyte宣布，美国（FDA）已批准Opzelura（Ruxolitinib），用于轻度至中度特应性皮炎的短期和非连续慢性治疗，具体而言，适用于12 岁及以上的非免疫功能低下患者，其病情无法通过局部外用处方药充分控制，或者之前的疗法进展后。
Opzelura(Ruxolitinib)是美国FDA批准的第一个也是目前唯一一个JAK抑制剂外用制剂。
该项批准基于III期TruE-AD1和TruE-AD2试验的结果，涉及1200多名患有轻度至中度特应性皮炎的成人和青少年。
在这两项研究中，接受Opzelura治疗的患者在第8周达到研究者全球评估 (IGA) 治疗成功的的主要终点，治疗8周后，TRuE-AD1研究中芦可替尼乳膏0.75% BID（每日2次）和1.5%BID剂量组受试者IGA-TS（研究者总体评估治疗成功）概率分别为50.0%和53.8%，而空白对照组仅为15.1%。TRuE-AD2研究中，芦可替尼0.75% BID和1.5%BID剂量组受试者IGA-TS分别为39.0%和51.3%，而空白对照组仅为7.6% 。治疗8周后TRuE-AD1和TRuE-AD2研究芦可替尼乳膏0.75% BID、1.5% BID与对照组治疗紧急不良事件总发生率相当，分别为29.4%、26.3%和33.6%。严重不良事件发生率分别为 0.8%、0.6%和0.8%。
Opzelura的适应症标签带有针对严重感染、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和形成血栓的黑框警告，这些警告与JAK抑制剂一起适用于炎症性疾病。在临床试验中，接受Opzelura治疗的患者最常见的治疗出现的不良反应是鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏。
特应性皮炎是一种严重的慢性、复发性皮肤病。主要症状为瘙痒、皮肤干和出现炎症，它可能出现在身体的任何部位。中重度特应性皮炎的症状为严重瘙痒，导致皮肤出现可见的损伤。如同其它慢性炎症性疾病一样，特应性皮炎由免疫系统介导，与免疫细胞和炎症性细胞因子之间的复杂相互作用相关。
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新型外用药Opzelura（ruxolitinib，鲁索替尼）乳膏剂是美国FDA批准的第一个也是唯一一个外用Janus激酶（JAK）抑制剂特应性皮炎，可显著减少皮肤炎症和瘙痒
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Opzelura（ruxolitinib，鲁索替尼）乳膏剂上市，Opzelura是一款外用JAK抑制剂，用于短期和非持续性慢性治疗接受外用处方疗法未能充分控制病情或当这些疗法不可取、非免疫功能低下的轻度至中度特应性皮炎（AD）青少年（年龄≥12岁）和成人患者。
特应性皮炎（AD）是一种慢性、免疫介导的皮肤疾病，影响美国2100多万12岁及以上个体，其特征是皮肤发炎和瘙痒，许多患者对现有疗法应答不佳病情很难控制。AD患者也更容易受到细菌、病毒和真菌感染。Opzelura乳膏剂的批准上市，将为患者提供一款重要的、非甾体、抗炎、外用乳膏剂。
批准日期：2021年09月22日 公司：
OPZELURA（鲁索替尼[ruxolitinib]）霜，局部使用
美国最初批准：2011
警告：严重感染、死亡率、恶性肿瘤，
主要心血管不良事件 (MACE)、血栓形成
有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
• 严重感染导致住院或死亡，包括结核病和细菌、侵袭性真菌、病毒和其他机会性感染，发生在因炎症而接受Januskinase抑制剂的患者中。
• 在使用Janus激酶抑制剂治疗炎症的患者中观察到更高的全因死亡率，包括心血管猝死。
• 在使用Janus激酶抑制剂治疗炎症的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
• 在接受Janus激酶抑制剂治疗炎症的患者中观察到较高的MACE（包括心血管死亡、心肌梗塞和中风）发生率。
• 血栓形成，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成，其中一些是致命的，在使用 Janus 激酶抑制剂治疗炎症的患者中发生过。
作用机制
Ruxolitinib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，可抑制JAK1和JAK2，JAK1和JAK2 介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及向细胞因子受体募集 STAT（信号转导和转录激活因子）、激活和随后将STAT定位到细胞核，导致基因表达的调节。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。
适应症和用法
OPZELURA是一种Janus 激酶(JAK)抑制剂，适用于对12岁及以上的非免疫功能低下患者的轻度至中度特应性皮炎进行局部短期和非连续慢性治疗，这些患者的疾病无法通过局部处方疗法得到充分控制或当这些疗法不可取时.
使用限制
不建议将OPZELURA与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）联合使用。
剂量和给药
• 每天两次将薄层涂抹在最多 20% 体表面积的受影响区域。每周不要使用超过60克。
• 仅供局部使用。
• 不适用于眼科、口腔或阴道内使用。
剂型和规格
乳膏：1.5%鲁索替尼
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
• 严重感染：严重的细菌、分枝杆菌、真菌和病毒感染已经发生。定期监测患者的感染情况并及时处理。
• 非黑色素瘤皮肤癌。已发生基底细胞癌和鳞状细胞癌。在治疗期间和治疗后酌情进行定期皮肤检查。
• 血栓形成。发生了血栓栓塞事件。
• 血小板减少症、贫血症和中性粒细胞减少症：血小板减少症、贫血症和中性粒细胞减少症已经发生。根据临床指示进行CBC监测。
不良反应
• 最常见的不良反应（发生率≥1%）是鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏。
要报告可疑的不良反应，请致电1-855-463-3463联系IncyteCorporation，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
在特定人群中使用
• 哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
OPZELURA 是一种白色至灰白色乳膏，含有1.5%鲁索替尼，以60克铝管包装。
60克试管：NDC 50881-007-05
储存和处理
将OPZELURA储存在20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）； 允许在15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）之间进行短途旅行[参见USP控制室温]。
完整说明资料附件：
https://www.opzelura.com/prescribin |
