2019年11月14日，美国FDA宣布加速批准中国药企百济神州的新药Brukinsa（泽布替尼）上市，二线治疗（经治）套细胞淋巴瘤。
泽布替尼是中国药企百济神州公司自主研发的一款口服BTK小分子抑制剂，它的特点在于最大化对BTK靶点的特异性结合，从而最大程度减小脱靶效应而带来的毒副作用。
泽布替尼是首个也是目前唯一1个获得FDA四大特殊通道资格认定的中国自主研发抗癌药
泽布替尼是目前唯一经FDA批准的BTK抑制剂，其在外周血细胞中的中位占有率达到100％
此次批准基于两项单臂临床试验的疗效结果，在涉及86名经治套细胞淋巴瘤患者的单臂临床实验结果：
84%的患者出现肿瘤缩小（ORR）
中位缓解持续时间为19.5个月
在另一项包含32名患者的单臂临床试验中：
84%的患者出现肿瘤缩小（ORR）
中位缓解持续时间为18.5个月
BRUKINSA（泽布替尼）的建议剂量为每天服用320毫克，每次160毫克，每日两次，饭前饭后皆可。可以针对不良反应调整剂量，对于严重肝功能不全和某些药物相互作用的患者可以降低剂量。
百济神州的泽布替尼(BRUKINSA)将与以下产品竞争：
强生/艾伯维公司的伊布替尼(Imbruvica)
阿斯利康的阿卡替尼(Calquence)
Celgene的来那度胺（Revlimid）
在美国，BRUKINSA（泽布替尼）120粒装，每月支付价格$12935美元。
在中国，泽布替尼商品名定为：百悦泽。
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近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Brukinsa（zanubrutinib，中文译名：泽布替尼）胶囊上市，用于治疗华氏巨球蛋白血症（WM）成人患者。这标志着Brukinsa在美国取得的第二项适应症批准，以及针对WM在全球的第三项批准。
用药方面，Brukinsa推荐剂量为160mg每日2次，或320mg每日一次，可空腹或饭后服用。Brukinsa剂量可根据不良反应进行调整，如果患者存在重度肝损害和正服用有特定相互作用的药物时，可降低剂量。
2019年11月，Brukinsa（zanubrutinib）率先获得美国FDA加速批准，用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。此次批准，标志着中国原研抗癌新药出海“零突破”。
批准日期：2021年09月05日 公司：百济神州
BRUKINSA（泽布替尼[zanubrutinib]）胶囊，口服
美国初步批准：2019年
最近的主要变化
适应症及用法：8/2021
用法用量：8/2021
警告和注意事项：8/2021
作用机制
Zanubrutinib是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。Zanubrutinib与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所需的通路激活。在非临床研究中，zanubrutinib抑制恶性B细胞增殖并减少肿瘤生长。
适应症和用法
BRUKINSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成年患者：
• 套细胞淋巴瘤(MCL)曾接受过至少一种治疗。
该适应症在基于总体反应率的加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。
• Waldenström的巨球蛋白血症(WM)。
剂量和给药
• 推荐剂量：
160mg每天两次口服或320mg每天一次口服；用水吞服，有或没有食物。
• 减少严重肝功能损害患者的BRUKINSA剂量。
• 建议患者不要打开、打破或咀嚼胶囊。
• 通过治疗中断、剂量减少或停药来管理毒性。
剂型和规格
胶囊：80mg。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
• 出血：监测出血情况并适当处理。
感染：监测患者的感染迹象和症状，包括机会性感染，并根据需要进行治疗。
• 血细胞减少：在治疗期间监测全血细胞计数。
• 第二原发性恶性肿瘤：包括皮肤癌在内的其他恶性肿瘤也发生在患者身上。建议患者使用防晒霜。
• 心律失常：监测心房颤动和心房扑动并进行适当管理。
• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议妇女注意对胎儿的潜在风险并避免怀孕。
不良反应
最常见的不良反应，包括实验室异常（≥20%）是中性粒细胞计数下降、上呼吸道感染、血小板减少、计数减少、皮疹、出血、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白减少、瘀伤、腹泻、肺炎和咳嗽。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-828-5596联系百济神州，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• CYP3A 抑制剂：如所述用中度或强CYP3A 抑制剂修改BRUKINSA 剂量。
• CYP3A 诱导剂：避免与中度或强CYP3A 诱导剂共同给药。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
包装尺寸 内容 NDC
120胶囊 带有防儿童盖的瓶子 72579-011-02
，其中包含120粒
80mg，白色至灰白色
不透明胶囊，用黑色
墨水标有“ZANU 80”
贮存
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在 15°C 至 30°C（59°F 至86°F) [参见USP控制室温]。
完整说明资料附件：
https://www.brukinsa.com/prescribing-information.pdf |
