AST-120(KREMEZIN)由口服球形碳颗粒组成,可在胃肠道内吸附尿毒症毒素及其前体,使其随粪便排出。慢性肾脏病(CKD)患者血液中含有大量的尿毒,如硫酸吲哚和硫酸对甲酚,与CKD和心血管疾病的进展有关。
AST-120于1991年在日本获得批准,随后在韩国(2004年)、台湾(2007年)和菲律宾(2010年)获得批准,用于治疗进展性CKD患者的尿毒症症状和延长开始透析的时间。
AST-120(KREMEZIN®)对慢性肾病患者肾功能的疗效评价
随机临床试验的初步分析不支持AST-120对肾事件的影响。然而,事后分析显示,在第二次日本III期试验和多国评估CKD进展预防(EPPIC)试验中,AST-120组和对照组之间存在显著差异。此外,还对CKD进展的抑制作用,如肾小球滤过率(eGFR)下降和血清肌酐(sCr)升高的改善。
结果表明,AST-120延缓了肾功能的下降。此外,AST-120可延长透析开始的时间,尤其是在进展性CKD患者中。
AST-120(KREMEZIN®)由口服球形碳颗粒组成,可在胃肠道内吸附尿毒症毒素及其前体,使其通过粪便排出。尿毒症毒素,如硫酸吲哚酚和硫酸对甲酚,在慢性肾病(CKD)患者的血液中含量丰富,与CKD和心血管疾病的进展有关。

AST-120(Kremezin)中文名称克里美净,活性炭 慢性肾衰竭的新选择
当前慢性肾脏病是台湾十大死因的第八位,每十万人口的死亡率由民国年的11.39%上升至93年的,比例还逐年增加中,当检查出罹患慢性肾疾病的患者,近八成都已达第三期。由于没有明显症状,国人因此容易丧失对肾病的警觉。很多人等到发病后,在短期内就得面临洗肾命运。根据一项最新的肾病流行病学研究指出,台湾罹患慢性肾脏疾病的患者高达12%,平均每8个人中就有一名,由此推估全台湾总共高达200多万名患者,但遗憾的是这么多患者中,仅有一成左右的病人知道自己罹病。当前台湾每年约有六万多名透析病患,进行透析比率高居全球第一。每年花掉健保约三百亿,是重大伤病的健保给付之首位。
正常情况下,肾脏可以维持体内水分的恒定、电解质及酸碱平衡、血压的控制、红血球的制造、并可影响副甲状腺荷尔蒙,以及很重要的一点--代谢物的排泄,全身的血液藉由快速不停地通过肾脏以清洗掉如:尿酸、尿素氮、肌酸肝等无数废物,这些会干扰体内正常生化机能之物质,被称为「尿毒素」。尿毒素大多可被健康的肾脏顺利清除,但是当肾脏功能受到损害,体内废物无法顺利排出去,累积生成的症状便是俗称的「尿毒症」。
到当前为止发现的尿毒素有几十种,除了因肾功能低下无法代谢而被动累积之外,尿毒素本身也会主动损害肾脏,一般依其生理特性及透析的反应可分为三大群:
一、小分子水溶性非亲蛋白质结合化合物,分子量<300D;尿素(urea)、肌酸酐(creatinine)、同型半胱氨酸(homocysteine)即属此类。
二、中分子化合物,分子量介于300D~12000D,主要是一些胜 类(Peptides);β-微球蛋白(β2-micorglobulin)、副甲状腺素(PTH)等及leptin都属于这一类。
三、小分子亲蛋白质结合之化合物;当前发现有25种,其中以对-甲酚(p-cresol)及硫酸 酚(indoxyl sulfate,IS)最具代表性。IS是一个强力的蛋白质结合有机物质,它主要来自于蛋白质中的色氨酸(tryptophan)经过肠道细菌以及肝脏代谢的产物,是一种酸性肾毒素,可和酸性药物的蛋白质结合部位,共同竞争药物运送蛋白,使得药物在血中浓度升高而增强毒性,它会造成肾功能进行性的恶化并增强肾丝球硬化症,并抑制肾小管对于同一化合物之分泌作用。肾功能正常状况下,可以被肾脏全部排泄,所以血液中几乎测不到,但是在慢性肾衰竭的病人,血液中的IS浓度则会增加。p-cresol是来自肠道的代谢物,对肝细胞有很强的毒性,也会影响肝细胞对铝离子的吸收,增加铝离子对肝细胞的毒性作用。
肾衰竭可区分为急性肾衰竭和慢性肾衰竭两种。急性肾衰竭时肾脏功能通常在几小时或者几天之内便迅速恶化,多见于肾功能原本不好,再加上药物使用或短暂缺血时引起;慢性肾衰竭则是一开始并没有特殊症状,通常在几年、甚至几十年之间慢慢恶化。其成因有很多,最常见是由于糖尿病肾病变。台湾社会环境的改变使得糖尿病人数日益增多,据统计当前洗肾的人口中约有四成是由糖尿病引起,第二是慢性肾丝球肾炎,第三则是高血压,约占了二成五。但不管什么原因,一旦血清肌酸酐大于正常值,就表示病人的肾脏功能剩下不到一半,去除体内老废物质的功能降低而容易生成尿毒症状,例如疲倦、恶心、呕吐、倦怠、食欲不振、衰弱、皮肤干燥、皮肤痒、贫血、尿量减少、出血、蛋白尿、血尿等肾病变症候群。当肾脏大小萎缩到一定程度后,肾功能便会持续恶化。一旦到了尿毒症末期,通常是不可逆的。若不积极治疗,病人除了接受终身洗肾之外,只有肾脏移植才能挽救生命危险。
AST-120(Kremezin)中文名称克里美净,主要成份的确只是一种口服的活性碳物质,但剂型和传统的活性碳确有很大的不同,它做成了具有吸附性的球型微粒剂型,里外布满了许多奈米大小(20-15000nM)的孔洞,可以在肠胃道选择性的吸附IS的前驱物质及p-cresol,减少人体吸收的机会,而本身却不会被人体的肠胃所吸收,不会造成全身性的副作用。因而可以有效降低其血清中的含量及浓度,却不会影响身体内新陈代谢的物质:例如淀粉、脂肪及正常的酵素分子。也因为奈米特殊技术之运用,降低了活性炭造成病患的便秘问题。Kremezin在日本已经有17年的使用经验,被核准为延后透析的时间点,以及减少慢性肾病患者的尿毒症状,美国FDA也在2007年开始进行慢性肾衰竭第3期的临床试验,预计2012年可以完成此1600人的大型试验。AST-120日前已经在台湾取得了药品许可证,最近也有研究证实,此药使用在糖尿病肾病变的病人可以减缓胃功能变差。
AST-120(Kremezin)影响和成效
吸附在慢性肾功能衰竭尿毒症毒素胃肠道,并经粪便,食欲不振,口臭,恶心,瘙痒排出体外,改善尿毒症,透析延缓症状。通常情况下,慢性肾功能衰竭(逐行扫描)将用于改善症状,延缓尿毒症透析治疗。
下面的人,使用前请告诉医生和药剂师。
药物用于痒,过敏性反应出来皮疹。怀孕或哺乳期间胃肠道阻塞所使用的其他药物(逐渐共同行动,或者它也可能减弱,请注意使用其他药物,包括非处方药)。
给药方案(这种药的使用)
通常,一个成年人10粒(有效成分2克)将于每天三次。请按照指示剂量必须标明。在同一时间不采取任何你在30分钟〜服用其他药品,请务必喝一小时轮班。忘记你的饮料,请喝一分钟我立刻实现。然而,这几乎是下一个时间喝一杯,喝错过请花时间去采取下一步的剂量。一次不要喝两剂。如果你不小心喝了很多,请咨询你的医生或药剂师。如果没有医生的监督,请您自行停止服用。
副作用
主要的副作用,便秘,厌食,恶心,呕吐,腹胀,皮疹有报道,如瘙痒。如果您发现这些症状,请咨询你的医生或药剂师。表现之症状,如:在极少数情况下,[]可能是在括号内的副作用的迹象。
如果您喜欢这个,请停止使用,并立即接受医疗照顾。问题可以不被发现。其他副作用没有列在这里并不打算。如果你看到任何令人担忧的上述症状,请咨询你的医生或药剂师。
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