维特拉克（拉罗替尼，ヴァイトラックビカプセル） Vitrakvi（larotrectinib）是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。
Vitrakvi是一种首创的口服TRK抑制剂，其活性药物成分larotrectinib是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。TRK融合驱动的肿瘤可以发生在身体的各个部位，常规治疗方案（如手术、化疗、放疗等）通常不能取得令人满意的治疗效果。
2020年05月25日 拜耳（Bayer）宣布已向日本厚生劳动省（MHLW）提交了一份关于其精准肿瘤学药物Vitrakvi（larotrectinib）维特拉克（拉罗替尼）的新药上市申请（NDA）。
在日本，Vitrakvi （拉罗替尼）NDA的提交基于成人患者I期试验、成人和青少年患者II期NAVIGATE试验、儿科患者I/II期SCOUT试验共计102例患者的汇总数据。在这些试验中，Vitrakvi（拉罗替尼）被调查治疗了20多种具有不同组织学的实体肿瘤，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠道间质瘤、结肠癌、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺癌和婴儿纤维肉瘤等。
102例患者中，有93例患者来自主要分析群体，另外9例为原发性中枢神经系统（CNS）肿瘤患者。
结果显示，Vitrakvi（拉罗替尼）治疗表现出高缓解率、持久且快速的缓解。具体数据为：主要分析集显示，总缓解率（ORR）为72%（95%CI:62,81），其中完全缓解率（CR）为16%、部分缓解率（PR）为55%。在包括原发性CNS患者在内的另一项额外分析中，ORR为67%（95%CI:57,76），其中CR为15%、PR为51%。
在主要分析时，患者接受Viktarvy（拉罗替尼）治疗获得首次缓解的中位时间为1.81个月，在分析时中位缓解持续时间尚未达到（范围:1.6+至38.7+个月），75%的患者缓解持续时间≥12个月。
接受治疗的患者中，88%（95%CI:81,95）在治疗开始一年后仍存活。
在分析时中位无进展生存期（PFS）尚未达到。
对125例NTRK基因融合患者的安全性进行了评价。大多数不良事件（AE）为1级或2级，只有3%的患者因治疗期间出现的AE而不得不永久停止治疗。19（15%）例患者报告了剂量减少，其中10（8%）例因不良事件。导致剂量减少的大多数不良事件发生在治疗的前三个月。
Viktarvy治疗TRK融合驱动癌症的成人和儿童对患者生活质量（QoL）有临床意义的改善。在两项全球多中心临床试验中，60%的成人患者报告EORTC QLQ-C30全球健康评分有改善。对于儿科患者，76%的患者报告PedsQL总分有所改善。
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910E6M1024_1_02/ |
