2025年12月22日,橘生宣布，GnRH拮抗剂Yselty（Linzagolix，イセルティⓇ錠100mg和200mg）获日本厚生劳动省批准，用于治疗子宫肌瘤的下述各种症状的改善过多月经、下腹痛、腰痛、贫血。
本制剂经口服给药GnRH（促性腺激素释放激素）拮抗剂，在于垂体GnRH在受体上GnRH通过抑制促性腺激素促性腺激素的分泌，降低卵巢中的雌激素产生，是改善子宫肌瘤各症状。
Ⅲ期临床试验（KLH2301及KLH2302试验），接受其结果，于2025年2月提交了本制剂的制造销售批准申请。同时，实施把子宫内膜异位症作为对象的国内第Ⅲ相临床试验。
子宫肌瘤是女性约70%以上发病的4种疾病。在年富力强的30～40代中好发，由于过多月经和慢性疼痛症状，患者的QOL（对生活质量和社会活动有重大影响。在2024年经济产业省实施的女性特有的健康课题引起的经济损失的估算中，子宫肌瘤是该原因疾病之一。
Yselty是一款口服、一天1次的GnRH拮抗剂。Yselty在开发时的设计便是让患者在选择剂量时能够有灵活性。无论子宫肌瘤患者本身是否接受内分泌反向添加治疗。对那些接受内分泌反向添加治疗的女性患者而言，Yselty提供了潜在“best-in-class”的疗效与耐受性。而对那些无法或不愿接受内分泌反向添加治疗的病患而言，此药物则是欧盟内第一个可以无需内分泌反向添加治疗使用的口服GnRH拮抗剂。
子宫肌瘤发生在构成子宫肌层的平滑肌上，是依赖性激素增殖的良性肿瘤。代表性的症状是过多月经和伴随的贫血、下腹痛、腰痛。
信息来源：https://www.release.tdnet.info/inbs/140120251222523605.pdf
