2020年03月26日，德国默克（Merck KGaA）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准其Tepmetko（tepotinib）治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。新闻稿指出，Tepmetko是全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。
NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在NSCLC中，带有MET突变的病例约占总数的3-4%。这些患者一般年龄较大，预后往往较差，而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。
Tepmetko是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂，在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。除了在治疗NSCLC患者的临床试验中得到应用，tepotinib也在2期临床试验中治疗肝细胞癌患者。此前，它已获得美国FDA授予的突破性疗法认定。
该项批准主要基于Tepmetko在名为VISION的2期临床试验中治疗NSCLC患者的疗效。经过组织活检（TBx）或液体活检（LBx）确认的携带MET外显子14跳跃突变的99名转移性NSCLC患者参与该试验。试验数据表明，Tepmetko可能改善这些患者的治疗选择。经独立评审委员会（IRC）评估的患者总缓解率（ORR）为42.4%，患者的中位缓解持续时间（DOR）均为12.4个月。
“我们很高兴日本厚生劳动省可以率先批准MET抑制剂Tepmetko，为患者提供一种新的治疗选择，改变携带MET外显子14变异的非小细胞肺癌患者的治疗过程，”德国默克首席执行官兼董事会成员Belén Garijo女士说：“随着对非小细胞肺癌患者中基因突变识别的灵活性和准确性的增强，Tepmetko的辅助诊断提供了液体和组织活检检测功能，以将这种靶向治疗提供给可能受益的患者。”
参考资料：
[1] TEPMETKO (Tepotinib) Approved in Japan for Advanced NSCLC with METex14 Skipping Alterations, Retrieved March 25, 2020, from https://www.prnewswire.com/news-releases/tepmetko-tepotinib-approved-in-japan-for-advanced-nsclc-with-metex14-skipping-alterations-301029496.html
[2] https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291065F1024_1_01/ |
