部份中文盐酸莫扎伐普坦处方资料（仅供参考）
商品名：Physuline tablets
英文名：Mozavaptan Hydrochloride
中文名：盐酸莫扎伐普坦片
生产商：大冢制药
フィズリン錠30mg
药物类名称
V2受体拮抗剂
批准日期：2006年10月
欧文商标名
Physuline tablets 30mg
一般名：モザバプタン塩酸塩〔Mozavaptan Hydrochloride (JAN)〕
化学名：N-(4-{[(5RS)-5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide monohydrochloride
构造式：
分子式：C27H29N3O2・HCl
分子量：464.00
性 状：
它是一种白色结晶性粉末。易溶于二甲基亚硫酸, 微溶于醋酸(100)和甲醇, 几乎不溶于水, 几乎不溶于乙醇(99.5), 几乎不溶于已烷。本产品(1→100) 的甲醇溶液不显示光学旋转。
熔点: 约 264°c(分解)
药用药理学
1. 药理作用
(1) 血管加压素v2受体拮抗作用
盐酸莫扎帕坦, hitobasopropr几附v2受体表达细胞和大鼠, 在犬肾膜标本中, 标记的血管加压素-v2受体的结合是浓度依赖性抑制。盐酸莫扎帕坦, 在hitobasopr物v2受体表达细胞, 它不显示阵营的生产增量本身, 因为它抑制了阵营的生产由 vasopressin, 加压素v2受体拮抗它已被证明有。此外, 在某些主要代谢物中观察到加压素v2受体拮抗。 hitobop解脱树脂v2-抑制常数受体, 未改性体(9.42±0.85nm), m1(0.88±0.11nm), m2(1.888±0.30nm), m3(6.59±0.50nm), m4(22.5±2.3nm), 为m5(24.3±3.0nm)。
(2) 清醒动物的利尿剂活动
盐酸莫沙帕坦, 在唤醒大鼠和狗, 以增加剂量依赖量的尿液, 以减少泌尿系统的渗透压力。在觉醒的狗, 不像氟西米, 这是一个现有的利尿剂, 对尿电解质排泄的影响没有观察到, 增加的水清除观察。
(3) 抗利尿激素不合格分泌物综合征模型作用在动物
盐酸莫达巴普坦在抗利尿激素不合格分泌综合征模型大鼠中表现出低血状态的改善。
2. 作用机制
盐酸莫沙帕坦是一种用于加压素v2受体拮抗和药理特性的药物, 通过抑制肾组装管中加压素的水再吸收, 选择性地排泄水, 它显示利尿作用, 而不增加电解质排泄(水合)。
适应症
异位抗利尿激素产生肿瘤致利尿激素分泌不良综合征低血症的改善(仅在现有治疗效果不足的情况下)
用法与用量
成人有30毫克的盐酸莫沙帕坦口服一次饭后每天。
临床结果
在抗利尿激素非符合性分泌综合征患者的非盲非对照试验(每天7天一次) 中, 通过莫扎库坦(每天7天) 进行非利尿激素非符合性分泌综合征, 盐酸莫扎普坦给药观察血清钠浓度增加。从盐酸莫扎帕坦管理局开始的4天, 4天(第三次管理局24小时后)和8天(第七次管理局24小时后)血清钠浓度增加, 显示出可比值(表3)。此外, 在8例患者中, 在观察到7例患者出现与轻度血症相关的临床症状(如嗜睡、改善或消失) 的患者中, 在盐酸莫扎帕坦给药前食欲不振、恶心、呕吐、头痛。
包装
片
30mg: [sp] 1片
存储方法
室温存储
使用期限
在外箱等显示。
大冢制薬
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2139010F1029_1_11/ |
