Afinitor是PI3K/AKT途径下游的mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标），丝氨酸 - 苏氨酸激酶的抑制剂。mTOR通路在几种人类癌症中失调。依维莫司结合细胞内蛋白FKBP-12，导致抑制性复合物形成和抑制mTOR激酶活性。已经显示依维莫司对mTOR的抑制已经在体外和/或体内研究中显示出降低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。
Afinitor特异性地用于在用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后治疗晚期肾细胞癌。
Afinitor作为5毫克或10毫克片剂提供，用于口服给药。介绍的初始剂量为10mg，每天同时服用一次，每天一次，无论是否有食物。吞食片应该用一杯水全部吞咽; 他们不应该被咀嚼或压碎。
临床结果
FDA批准
FDA批准的Afinitor是基于临床试验的结果。这项国际，多中心，随机，双盲研究纳入了416例转移性肾细胞癌患者，尽管先前使用舒尼替尼，索拉非尼或两者两者相继进行治疗。受试者每天接受10毫克的Afinitor或安慰剂，两者都与权威的对照护理相结合。经记录的放射学进展后，受试者可能被研究者无视：随机分配到安慰剂的患者然后可以每天接受开放标签的Afinitor 10 mg。主要终点是无进展生存期（PFS），使用RECIST标准记录。Afinitor的中位无进展生存期为4.9个月，安慰剂组为1.9个月（p <0.0001）。
进行的研究承诺
诺华已经同意对严重肝损伤患者进行试验（Child Pugh C级）。该试验不需要在患有癌症的患者中进行，单剂量评估将是适当的。
较终议定书提交：2009年5月14日
试用开始日期：2009年10月14日
较终报告提交：2011年4月14日
诺华公司已同意提交 一次病人随机化后2年进行的方案C2240的较终方案总体生存分析。
议案提交：2006年7月27日
试用开始日期：2006年12月6日
较终报告提交：2010年6月
副作用
与使用Afinitor相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
口腔炎、感染和感染、乏力、疲劳、腹泻、咳嗽、皮疹、恶心、厌食症
作用机制
Afinitor是PI3K/AKT途径下游的mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标），丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制剂。mTOR通路在几种人类癌症中失调。依维莫司结合细胞内蛋白FKBP-12，导致抑制性复合物形成和抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性，mTOR的下游效应因子参与蛋白质合成。另外，依维莫司可抑制缺氧诱导因子（HIF-1）的表达，降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达。已经显示依维莫司对mTOR的抑制已经在体外和/或体内研究中显示出降低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。 |
