Vitekta™(elvitegravir 85mg and 150mg), 一种治疗HIV-1感染的整合酶抑制剂！
2013年11月18日，吉利德科学宣布，欧盟委员会已授予Vitekta的上市授权™ （艾维替拉韦85mg和150mg）片剂，一种整合酶抑制剂，用于治疗成人HIV-1感染，无与艾维替拉韦耐药性相关的已知突变。Vitekta被认为是HIV治疗方案的一部分，其中包括利托那韦增强的蛋白酶抑制剂。Vitekta通过阻止病毒整合到人类细胞的遗传物质中来干扰HIV的复制。在临床试验中，Vitekta能有效抑制HIV耐药株患者的HIV。
  吉利德科学公司研发执行副总裁兼首席科学官Norbert Bischofberger博士表示：“Vitekta为先前治疗失败或出现耐药性的艾滋病毒感染者提供了一种重要的新治疗选择。”。Vitekta只是抑制素的第二个整合酶
  Vitekta已被批准分为两种剂量：一种85 mg的片剂适用于利托那韦增强蛋白酶抑制剂300 mg和洛匹那韦400 mg；150 mg片剂适用于利托那韦增强蛋白酶抑制剂达芦那韦600 mg和福沙普那韦700 mg。该批准得到了3期研究（研究145）96周数据的支持，在该研究中，发现每天服用一次的Vitekta与每天服用两次的整合酶抑制剂Rategravir相比，每种给药的背景方案包括完全活性的利托那韦增强的蛋白酶抑制剂和第二种抗逆转录病毒剂。参与试验的患者必须具有基因型HIV耐药性，或至少有六个月的两种或两种以上不同类型的抗逆转录病毒药物治疗经验。
  Vitekta在临床研究中耐受性良好，大多数不良反应为轻度至中度。观察到的最常见的不良反应（所有级别）是腹泻（7.1%）和恶心（4%）；
  Vitekta也是吉利德Stribild®的一种成分（elvitegravir 150 mg/cobicstat 150 mg/恩曲他滨200 mg/富马酸替诺福韦二普罗酯300 mg），2012年8月，美国批准了一种每天一次的艾滋病毒单片治疗方案，用于治疗幼稚的成年人，2013年5月，欧盟委员会批准了用于治疗幼稚或对斯特里比尔三种抗逆转录病毒药物中任何一种都没有已知突变的成年人。
  Vitekta的指示和重要安全信息
  Vitekta与利托那韦增强的蛋白酶抑制剂和其他抗逆转录病毒药物联合给药，适用于治疗成人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染，这些人感染了HIV-1，但没有已知的与艾维他韦耐药性相关的突变。
  Elvitegravir耐药病毒在大多数情况下对整合酶链转移抑制剂雷拉替拉韦表现出交叉耐药性。Elvitegravir具有相对较低的抗性遗传屏障。因此，在可能的情况下，Vitekta应与一种全活性利托那韦增强蛋白酶抑制剂和第二种全活性抗逆转录病毒药物一起服用，以最大限度地降低病毒失败和耐药性的可能性。
  Elvitegravir主要由CYP3A代谢。Vitekta与强效CYP3A诱导剂（包括圣约翰草[贯叶连翘]、利福平、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英钠）联合给药是禁忌的。不建议Vitekta与中度CYP3A诱导剂（包括但不限于依非韦伦和波生坦）联合给药。
由于需要将Vitekta与利托那韦增强的蛋白酶抑制剂共同给药，处方医生应查阅联合用药蛋白酶抑制剂和利托那韦的产品特征摘要，了解禁忌症药品和其他可能导致潜在危及生命的不良反应或失去治疗效果和可能产生耐药性的重要药物相互作用的描述。
  阿塔扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦已被证明可显著增加艾维替拉韦的血浆浓度。当与阿扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦联合使用时，Vitekta的剂量应从每天一次150 mg降至每天一次85 mg。Vitekta必须与利托那韦增强的蛋白酶抑制剂联合使用。Vitekta不应与另一种制剂增强的蛋白酶抑制剂一起使用，因为尚未确定此类组合的给药建议。用利托那韦以外的药物增强艾维替韦可能导致艾维替拉韦和/或蛋白酶抑制剂的血浆浓度不理想，导致治疗效果丧失和可能产生耐药性。
  Vitekta不应与含有艾维替拉韦或利托那韦以外的药代动力学促进剂的产品联合使用。
  有生育潜力的女性患者应使用含有至少30µg乙炔雌二醇和含有诺孕酯作为孕激素的激素避孕药，或者应使用其他可靠的避孕方法。尚未研究艾维替韦与含有除诺孕酯以外的孕激素的口服避孕药联合给药，因此应避免。使用雌激素作为激素替代疗法的患者应在临床上监测雌激素缺乏的迹象。
  Elvitegravir尚未在严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者中进行研究。轻度（Child-Pugh A级）或中度肝损伤（Child-Pgh B级）患者无需调整Vitekta的剂量。
  据报道，在接受联合治疗的患者中出现了免疫反应综合征。
  Vitekta含有乳糖。因此，患有罕见遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用该药物。
  信息来源：https://www.biospace.com/article/releases/european-commission-ec-approves-gilead-sciences-inc-s-vitekta-and-0153-to-treat-hiv-1-infection-/