近日，Portola制药公司宣布，美国FDA已批准Andexxa® [凝血因子Xa(重组)，inactivated-zhzo]作为首个及唯一一个凝血因子Xa抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班）的解毒药物，用于当出现危及生命或无控制出血后的抗凝的逆转。

Adexxa (andexanet alfa)作用通过如同一个诱饵[decoy]对在血中因子Xa抑制剂，因此预防它们抑制天然因子Xa的活性。作为结果，在凝血过程中天然因子Xa是可得到参加凝血和恢复止血(正常凝血)过程。

Andexxa是特异性地适用为患者用利伐沙班[rivaroxaban]和阿哌沙班[apixaban]治疗，当抗凝作用的逆转是需要由于危及生命或不能控制的出血。.

Andexxa被供应作为一种冰冻干燥粉为静脉注射溶液。剂量Andexxa根据特异性FXa 抑制剂，FXa抑制剂的剂量，和时间自患者的FXa抑制剂末次给药。给药作为一个静脉(IV)推注，用一个目标速率30 mg/min，接着被连续输注共至120分钟。有两种给药方案：低剂量: 初始 IV推注: 400 mg在一个目标速率30 mg/min 4 mg/min共至120分钟。后续的 IV输注: 4mg/min共至120分钟。高剂量: 初始IV推注: 800 mg在一个目标速率30 mg/min。后续的 IV输注: 8mg/min共至120分钟。

临床结果

FDA批准

Andexxa是在FDA的加速批准途径下被批准。继续批准这个适应症可能取决于上市后研究结果显示在患者止血中改善。Andexxa的FDA批准是根据数据来自两项III期 ANNEXA 研究(ANNEXA-R和ANNEXA-A)，因子Xa抑制剂利伐沙班和阿哌沙班在健康受试者中评价Andexxa在逆转抗凝活性的安全性和疗效。结果显示Andexxa迅速地和显著地逆转抗-因子Xa活性(这些药物的抗凝机制)。在抗-因子Xa活性从基线中位数减低为97%对利伐沙班和92%对阿哌沙班。中期数据来自正在进行ANNEXA-4单臂，开放研究在患者有重大出血还通过FDA它的审评和批准的部分评估。数据来自185 可评价的患者显示Andexxa迅速地和显著地逆转抗-因子Xa活性当给予作为一个推注和持续这个逆转当接着被一个120-分钟输注。从基线中位减低为90%对利伐沙班和93%对阿哌沙班。

副作用

伴随Andexxa的使用不良效应可能包括，但不限于，以下:

●尿道感染

●肺炎

Andexxa的使用说明书有以下黑框警告:

用 Andexxa治疗曽伴随有严重的和危及生命不良事件，包括: 动脉和静脉血栓栓塞事件。缺血事件，包括心肌梗死和缺血性中风，心脏停止。突然死亡。监视血栓栓塞事件和开始抗凝当医疗上适当。监视心脏骤停前症状和体征和当需要时提供治疗。. 

作用机制

Andexxa是一种重组蛋白特异性地设计结合至因子Xa抑制剂和迅速地逆转它们的抗凝作用. Andexxa是人因子Xa分子的一种修饰的形式，一种酶帮助血凝固。Andexxa作用通过作用如同一个诱饵为口服和可注射的因子Xa抑制剂，它靶向和结合至因子Xa，它允许它们发挥它们的抗凝作用。当Andexxa被给予至一位患者有因子Xa抑制剂-相关出血，它结合至因子Xa抑制剂和阻止抑制因子Xa的活性和逆转抑制剂的抗凝作用。

附加信息

对关于 Andexxa因子Xa抑制剂的逆转的附加信息，请访问https://www.andexxa.com/