美国食品和药物管理局（FDA）批准naldemedine用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者阿片类药物引起的便秘（OIC）。
本品为每日口服一次的外周作用μ阿片受体拮抗剂。
该药目前是一种二类管制药物，因为它在结构上与纳曲酮相关。Shionogi已经向美国药品强制管理局提交申请，撤销对该药的管制，目前正在评估。
批准的依据是来自COMPOSE全球发展计划的数据，包括在成年OIC和慢性非癌性疼痛患者中进行的研究。
该计划包括三项研究：COMPOSE I和COMPOSE II均为两周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，COMPOSE III为52周、随机、双盲、安慰剂对照、长期安全性研究。
根据背景资料，便秘是阿片类药物治疗中最常见的副作用之一。当阿片类药物与胃肠道中的阿片受体结合时，可能会发生这种情况。
OIC定义为开始阿片类药物治疗后排便习惯具有以下任何一种变化：排便频率减少、排便困难加重、有不完全性直肠排空或大便较硬。
慢性非癌性疼痛患者中，OIC患病率范围从40%到50%。在一项对322例每日服用阿片类药物治疗慢性疼痛患者的调查中，33%的患者漏服、减少或停止使用阿片类药物来缓解排便。
接受治疗的患者与安慰剂组相比最常见的不良反应是腹痛（8%vs2%）、腹泻（7%vs2%）、恶心（占2%）、胃肠炎（2%vs1%）。
最近还推出了其他几种便秘药物。2016年7月，FDA批准溴甲纳曲酮口服剂型用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。
2017年1月，FDA批准plecanatide用于成人慢性特发性便秘（CIC）。根据FDA发表的内容，该药作用于上消化道，刺激肠液分泌，促进正常的肠道功能。
同样在1月，某制药公司宣布，利那洛肽现在可以72μ克胶囊的规格治疗成人CIC。该公司在新闻发布会上说，新的剂量将为医师提供基于个体表现或耐受性的剂量灵活性。
2014年，FDA批准naloxegol，一种μ阿片受体拮抗剂，用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。
FDA对naldemedine的批准为受慢性非癌性疼痛和阿片类引起便秘困扰的患者提供了安全和有效的治疗方式。
原始出处：
Webster L， Nagata T， Yamada T，et al.(479) A phase 2a， randomized， double-blind， placebo-controlled， single ascending-dose study to eva luate the safety and efficacy of naldemedine in patients with chronic non-cancer pain and opioid-induced bowel dysfunction.J Pain. 2016 Apr. Epub 2016 Mar 24. |
