药品名称：立他司特
英文名称：Lifitegrast
化学名称：(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4
-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid
原研企业：英国Shire制药公司
商品名：Xiidra
注册分类：原料为3类，滴眼液为3类。
剂型规格： 50mg：ml，0.2ml/支。
适 应 症：Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂，用于干眼病(DED)的体征和症状的治疗
产品特点：
Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。lifitegrast在干眼病的确切作用机制还未清楚。
市场前景：
干眼病(dry eye disease，DED)又名角结膜干燥症(KCS)，是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称。它是目前最为常见的眼表疾病，主要治疗方法是使用人工泪液。
干眼症还会引起一些并发症，使得病情更加复杂。因其复杂性﹑多样性，还容易误诊为角膜炎结膜炎等病症。干眼症作为一种慢性眼部疾病，并伴随炎症，最终可能导致对眼球表面损伤。在美国，大约有1600万成年人被诊断为干眼症，日本有800万人。在我国，虽无明确的干眼症流行病学调查结果，但基于我国的卫生条件和环境状态，其发病率可能比美国、日本更高。
干眼症是最常见的眼科病症之一，虽然常见，但由于致病因素过多且异常复杂，现今还没有一份确切详细的调查数据能系统的归纳干眼症病学。目前干眼症用药不能治疗病因，只是减轻、缓和症状，很多产品为OTC产品，大多数产品通常含有用来复制自然泪液的高分子聚合物、盐等。
英国Shire制药公司近日宣布，在美国市场推出眼科药物Xiidra(lifitegrast滴眼液)，该药于2016年7月11日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于干眼病(DED)症状和体征的治疗，这是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原 1(LFA-1) 拮抗剂类新药，同时也是美国市场中唯一一种处方滴眼液，每日使用2次，每次相隔大约12小时。
Xiidra是过去13年里干眼病治疗领域的首个新药，业界对其商业前景十分看好，预计年销售额将突破10亿美元，同时将成为艾尔健干眼病药物Restasis(品牌名：丽眼达，通用名：cyclosporine，环孢霉素)的强有力竞争对手。
目前，Restasis的药物标签描述称，该药能够增加眼睛产生泪液的能力，即该药实际上被定位为一种人工泪液的替代品。而Xiidra标签为干眼病症状和体征的治疗，标签范围更广。另外，尽管2种药物未开展头对头研究，但临床数据显示，Xiidra起效更快，在大约2周就能缓解病情，而Restasis需要6周或更长时间。而在价格方面，Xiidra售价与Restasis一致，大约为5000美元/年，可以预见的是，干眼病治疗市场的激烈对抗将一触即发。
分析师杰夫里预计xiidra销售额为2500万美元（2016）和1亿5200万美元（2017），xiidra销售峰值可达10亿美元。然而，美国的干眼的市场调查显示，xiidra销售额可以扩大三倍至40亿美元，在接下来的十年，xiidra销售峰值可达20亿美元.（https://www.thestreet.com/story/13635783/1/shire-rsquo-s-shares-rise-on-fda-approval-of-dry-eye-med.html）
申报情况
国内无单位申报，原研商未进口。
项目进度
本公司已完成合成及制剂小试工艺研究，正在进行质量研究。 |
