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新型口服药物Mundesine(ムンデシンカプセル)获日本批准上市,有效治疗淋巴瘤
2017-08-22 02:02:40 来源: 作者: 【 】 浏览:411次 评论:0

2017年4月3日,BioCryst Pharmaceuticals,Inc宣布,日本厚生劳动省(MHLW)批准MUNDESINE(盐酸呋咯嗪)上市,用于治疗复发或难治性(R/R)外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。
  Mundesine是一种嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,由BioCryst开发,获得阿尔伯特·爱因斯坦医学院和维多利亚链接有限公司的独家许可。该部的决定是在成功的临床试验之后做出的,这使日本成为世界上第一个使用孟地辛治疗PTCL的国家。
  2006年,BioCryst与Mundipharma签订了一项独家分许可协议,用于开发和商业化肿瘤领域的呋咯嗪。本协议于2011年进行了修订和重述。正如他们在新闻稿中所述,蒙迪尔玛正在努力确保日本患者尽早获得蒙迪西,这是向前迈出的又一积极步骤,因为他们正在努力为日本癌症患者提供更多的治疗选择。根据与Mundipharma的协议条款,BioCryst将获得Mundesine净销售额的中到高个位数不等的分级版税。
  关于Forodesine
  盐酸呋脱氧核苷是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)的一种口服过渡状态类似物抑制剂,PNP是一种嘌呤挽救途径酶,对T细胞和B细胞的增殖至关重要。通常,T细胞和B细胞是人体免疫系统的重要组成部分,但当它们无法控制地繁殖时,会导致各种形式的癌症。抑制PNP产生对T细胞和B细胞的选择性抑制,诱导这两种细胞的凋亡。
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ムンデシンカプセル100mg
作成又は改訂年月
2022年 7月改訂 ( 第2版 )
2020年 9月改訂
日本標準商品分類番号
874291
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤/PNP 注1) 阻害剤
注1) Purine Nucleoside Phosphorylase
承認等
ムンデシンカプセル100mg
販売名コード
YJコード
4291050M1027
販売名英語表記
mundesine Capsule 100mg
一般的名称
フォロデシン塩酸塩(JAN)forodesine(INN)
化学名
7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(hydroxymethyl)pyrrolidin-2-yl]-1,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one monohydrochloride
分子式
C11H14N4O4・HCl
分子量
302.71
性状
白色から微褐白色の粉末
化学構造式
融点
約294℃(分解)
分配係数
n-オクタノール/水分配係数はlog P=-3.42である。
溶解性
水にやや溶けやすく,ジメチルスルホキシドに溶けにくく,N,N-ジメチルホルムアミド及びエタノール(99.5)にほとんど溶けない。
取扱い上の注意
小児の手の届かない,高温にならないところに保管すること。
承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上,適切に実施すること。
薬効薬理
作用機序
フォロデシンは,PNPを阻害し,細胞内に蓄積された2’-デオキシグアノシン(dGuo)がリン酸化され,2’-デオキシグアノシン三リン酸(dGTP)が蓄積されることにより,アポトーシスを誘導し,腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。フォロデシンは,ヒト赤血球由来PNPを阻害し,そのIC50(50%阻害濃度)値は1.19nmol/Lであった。
効能・効果
再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫
用法・用量
通常,成人にはフォロデシンとして1回300mgを1日2回経口投与する。なお,患者の状態により適宜減量する。
包装
ムンデシンカプセル100mg:84カプセル(PTP)
製造販売元
ムンディファーマ株式会社
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291050M1027_1_03/
 

Tags: 责任编辑:admin
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