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抗凝剂Lixiana(Edoxaban Tosilate)在日本获批上市,预防主要矫形外科手术后的静脉血栓栓塞及其他的3个适应症
2017-08-19 08:08:08 来源: 作者: 【 】 浏览:574次 评论:0

2017年11月29日,日本卫生和福利部批准抗凝剂Lixiana(Edoxaban Tosilate)水合物上市,用于预防主要矫形外科手术后的静脉血栓栓塞,
  Lixiana是一种每日一次的口服抗凝剂,可选择性、可逆性和直接抑制参与血管凝血的FXa(活化凝血因子X)。Lixiana是预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者缺血性卒中和全身性栓塞的3个适应症,静脉血栓栓塞(VTE)[深静脉血栓形成(DVT)和肺血栓栓塞(PE)]的治疗和复发预防,以及骨科大手术后VTE的预防,目前广泛应用于血栓栓塞的预防和治疗。
  Lixiana还在进行多个全球临床试验,适应症有预防房颤患者中风,以及预防和治疗静脉血栓栓塞复发。正在进行的III期AF-TMI试验,共入组21,000例患者,评估依度沙班对房颤患者预防中风和全身性栓塞事件的作用。正在进行的VTE试验,共入组7,500例患者,评估依度沙班对复方静脉血栓栓塞的预防和治疗作用。

部份中文依度沙班处方资料(仅供参考)
英文名:Edoxaban Tosilate Hydrate
商品名:LIXIANA TABLETS
中文名:依度沙班片
生产商:第一三共
药品简介
Lixiana是一种每日一次的口服抗凝剂,可选择性、可逆性和直接抑制参与血管凝血的FXa(活化凝血因子X)。Lixiana是预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者缺血性卒中和全身性栓塞的3个适应症,静脉血栓栓塞(VTE)[深静脉血栓形成(DVT)和肺血栓栓塞(PE)]的治疗和复发预防,以及骨科大手术后VTE的预防,目前广泛应用于血栓栓塞的预防和治疗。
リクシアナ錠15mg/リクシアナ錠30mg/リクシアナ錠60mg
药物分类名称
经口FXa抑制剂
批准日期:2011年7月
商標名
LIXIANA TABLETS
一般名:
エドキサバントシル酸塩水和物(Edoxaban Tosilate Hydrate)
化学名:
N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)monohydrate
分子式:
C24H30ClN7O4S・C7H8O3S・H2O
分子量:
738.27
性状:
白色~微黄白色粉末。
構造式:
融点:
約249℃(分解)
分配系数:
1-オクタノール/Britton-Robinson緩衝液(pH4.0);
-0.91
1-オクタノール/Britton-Robinson緩衝液(pH8.0);
1.72
药效药理
作用机制
依度沙班in vitro人活性化血液凝固第X竞争性和选择性地抑制因子(FXa)。凝血酶等的凝固相关因子对丝氨酸蛋白酶的抑制活性弱。
抗凝作用
依度沙班in vitro人血浆中PT、APTT和凝血酶时间(TT)延长。其凝固时间延长作用强差波PT>APTT>TT的顺序。
血栓模型中的抗血栓作用
大鼠静脉血栓模型、静脉淤血血栓模型、动静脉分流模型及组织因子诱发DIC在模型中,爱德黄芪通过单次经口给药,剂量依赖性地抑制了血栓形成。在大鼠静脉血栓模型中,依多沙班抗血用显示栓塞作用的剂量APTT不受影响PT延长了。
对止血的影响
在大鼠尾出血模型中,剂量高于抗血栓剂量的依托沙星、华法林和依诺沙帕林在出血时间显著延长。出血时间2倍延长剂量(BT2)与大鼠静脉血栓模型中血栓形成50%抑制剂量(ED50)之比(BT2/ED50)其中,依多沙班大于10.5,依诺沙帕林为3.4。
血液凝固因子制剂的抗凝作用的逆转
人血浆中的催产素in vitro PT延长作用包括转基因活化血凝第Ⅶ因子、血凝因子抗体迂被回活性复合体和血液凝固第8552因子复合体抑制。
适应症
○抑制非瓣膜病性心房颤动患者的缺血性脑卒中及全身性栓塞的发病
○静脉血栓栓塞症(深部静脉血栓症及肺血栓栓塞症)的治疗及复发抑制
○抑制慢性血栓栓塞性肺高血压病患者的血栓栓塞形成
以下下肢整形外科手术施行患者静脉血栓栓塞症的发病抑制
○膝关节全置换术、髋关节全置换术、髋关节骨折手术
用法与用量
〈非瓣膜病性心房颤动患者缺血性中风及全身性栓塞症的发病抑制>
通常,成人每天口服一次以下剂量作为依多沙班。
体重60kg以下:30mg
体重60kg超:60mg 另外,根据肾功能、并用药,每天1次30mg减重。
另外,在出血风险高的高龄患者中,根据年龄、患者的状态,每天1次15mg中选择另一种天花板类型。
〈静脉血栓栓塞症的治疗及复发抑制、慢性血栓栓塞性肺高血压症患者的血栓·栓塞形成的抑制〉
通常,成人每天口服一次以下剂量作为依多沙班。
体重60kg以下:30mg
体重60kg超:60mg另外,根据肾功能、并用药,每天1次30mg减重。
〈下肢整形外科手术施行患者静脉血栓栓塞症的发病抑制〉
通常,在成人中,作为艾德基萨班为30mg每天口服1次。
包装
片剂
15毫克
(塑料瓶:玫瑰)100片(PTP)100片(10片×10)140片(14片×10)
30毫克
(塑料瓶:玫瑰)100片(PTP)100片(10片×10)140片(14片×10)
60毫克
(塑料瓶:玫瑰)100片(PTP)100片(10片×10)140片(14片×10)
储藏法:室温保存
有效期:
4年(片15mg、片30mg)
3年(片60mg)
制造厂商
第一三共有限公司
注:以上中文不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明附件:
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/430574_3339002F1020_1_18 

Tags: 责任编辑:admin
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