2016年4月25日，Exelixis宣布美国FDA批准cabozantinib（商品名 Cabometyx 生产商：Exelixis，Inc）片剂治疗晚期肾细胞癌的患者，且曾经接受过抗血管生成的治疗。
这个批准基于随机对比研究，曾经接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌的患者，有的每日一次服用cabozantinib 60mg (N = 330)，有的每日一次服用everolimus（依维莫司）10 mg (N = 328) 。
主要终点是无进展生存期（PFS），375个患者参与研究，PFS的中位数分别为 7.4 个月（cabozantinib）和 3.8 个月（everolimus），[HR 0.58 (95% CI: 0.45, 0.74); p<0.0001]。总体存活率（OS）的中位数分别为 21.4个月（cabozantinib）和 16.5 个月（everolimus）， [HR 0.66 (95% CI: 0.53, 0.83); p=0.0003]。经证实的反应率分别为17%（cabozantinib，95% CI: 2, 6）和 3%( everolimus ，95% CI: 2, 6)。
Cabozantinib的安全性研究有331个患者参与。常见的不良反应（大于等于25%）包括腹泻、 疲劳、 恶心、 食欲下降、 高血压，呕吐，体重下降和便秘等。40%的患者报道了严重不良反应。最常见的严重不良反应（大于等于 2%），胸腔积液、 腹部疼痛、 恶心、 腹泻。
推荐的剂量为口服每日60mg。
完整说明书资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3850cce2-6137-42e5-a792-d318c4a4b3b5 |
