2016年11月10日，德国制药巨头拜耳向欧洲、美国和日本监管机构提交了关于扩大抗癌药regorafenib适应症的上市申请，希望能将该药物用于肝癌的二线治疗。
Stivarga是一种口服多激酶抑制剂，能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外，该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT， RET， PDGFR及FGFR，每种激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环境的形成及疾病的进展。目前已经以商品名Stivarga在全球多个国家上市，用于治疗转移性结直肠癌和转移性胃肠道间质瘤。
拜耳向多国药品监管部门提交的扩大适应症申请主要是基于一项名为RESORCE的积极临床试验数据，该临床试验招募了既往接受过Nexavar (sorafenib)治疗并发生疾病进展的不可切除性肝细胞癌患者，数据表明和安慰剂相比，Regorafenib能够显著延长患者的总体生存期和中位生存期（10.6个月vs7.8个月），并且患者总体的死亡风险降低了37%。
肝细胞癌是世界范围内多发癌症，也是我国致死率较高的恶性肿瘤之一。肝癌的发病机制复杂，目前普遍认为与HBV感染有关，存在慢性肝炎-肝硬化-肝癌这一发病过程，除了手术和常规化疗外，目前已经批准的一线靶向药物为sorafenib。每年全球新增肝癌78万例（中国超过39.5万例，欧盟5.2万例，美国3万例），因此迫切需要新的药物来满足患者的需求，这也表明肝癌是全球肿瘤药市场中非常重要的一部分。对于拜耳而言，拿下肝细胞癌（HCC）二线用药是扩大该药物市场的重要一环。 |
