2016年9月16日，日本药企卫材（Eisai）内部研发的新型抗癌药Kisplyx（lenvatinib，乐伐替尼）近日在欧盟监管方面传来喜讯。欧盟委员会（EC）已批准Kisplyx用于晚期或转移性肾细胞癌（RCC）的治疗。Kisplyx作为一种有望带来重要公共健康利益的新药，之前已斩获欧洲药品管理局（EMA）的加速审查资格。在美国，lenvatinib已获FDA授予突破性药物资格，并于今年5月获批用于晚期或转移性肾细胞癌的治疗。
据估计，在欧洲肾癌患者多达达11.5万例，其中肾细胞癌在所有肾恶性肿瘤病例中的比例超过90%。晚期或转移性肾细胞癌很难通过手术治疗，在临床上其标准治疗方案为分子靶向性药物治疗，尽管如此，该病的5年生存率依然很低，因此该领域存在着远未满足的重大医疗需求。
Kisplyx（lenvatinib）的获批，是基于一项II期临床研究（Study 205）的积极数据。该研究在前一次治疗为血管内皮生长因子靶向疗法治疗失败的不可切除性晚期或转移性肾细胞癌患者中开展，评估了lenvatinib与诺华抗癌药 Afinitor（通用名：everolimus，依维莫司）联合治疗的疗效和安全性。
研究结果显示，与Afinitor单药治疗组相比，lenvatinib/Afinitor联合治疗组无进展生存期（PFS：14.6个月 vs 5.5个月，p=0.0005）显著延长，达到了研究的主要终点。此外，更新的总生存期（OS）数据显示，lenvatinib/Afinitor治疗组总生存期为25.5个月，Afinitor单药治疗组总生存期为15.4个月。研究中，lenvatinib/Afinitor治疗组最常见的治疗相关不良事件（TEAE）为腹泻、食欲下降、疲劳。
之前，lenvatinib在欧盟已被授予治疗甲状腺癌的孤儿药地位，并已获批该适应症，其上市品牌名为Lenvima；但lenvatinib并未被授予治疗肾细胞癌的孤儿药地位。根据欧洲法规，任何已被授予孤儿药地位并获批上市的药物，若在之后获批治疗一种非孤儿适应症，则必须以不同的品牌名上市销售。因此，在欧盟，lenvatinib将以品牌名Kisplyx上市用于治疗肾细胞癌适应症。
Lenvatinib是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性。目前，卫材也正在评估lenvatinib用于多种癌症的治疗，包括肝细胞癌（III期）、子宫内膜癌（II期）、胆管癌（II期）。
原始出处：Eisai’s Kisplyx（lenvatinib mesylate）approved in EU for advanced renal cell carcinoma |
