2025年9月25日，礼来公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Inluriyo(imlunestrant)依西美坦上市。这是一种雌激素受体拮抗剂，适用于接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的成人雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌患者。

  FDA还批准了Guardant360 CDx检测作为伴随诊断工具，用于识别携带ESR1突变的乳腺癌患者，以便接受伊马替尼治疗。

在EMBER-3（NCT04975308）中评估疗效，这是一项随机、开放标签、活性对照、多中心试验，纳入了874名ER-阳性、HER2-阴性的局部晚期或转移性癌症患者，这些患者之前曾单独或与CDK4/6抑制剂联合使用芳香化酶抑制剂治疗。如果患者有资格接受PARP抑制剂，则将其排除在外。

  患者以1:1:1的比例被随机分配到艾仑司群、研究者选择的内分泌疗法（氟司群或依西美坦）或另一种研究联合方案。根据既往CDK4/6抑制剂治疗、内脏转移的存在和地理区域对随机分组进行分层。ESR1突变状态通过使用Guardant360 CDx测定的血液循环肿瘤脱氧核糖核酸（ctDNA）分析来确定，并且仅限于配体结合结构域中的特定ESR1突变。

  主要疗效结果是研究者评估的无进展生存期（PFS）（RECIST v1.1），将艾司琼与研究者在ESR1突变肿瘤患者中选择的内分泌治疗进行比较。其他疗效结果指标包括总生存期（OS）和客观反应率（ORR）。在ESR1突变人群（n=256）中，与研究者选择的内分泌治疗相比，研究者评估的艾司琼PFS存在统计学上的显著差异。中位无进展生存期在缓解组为5.5个月（95%置信区间：3.9，7.4），在研究者选择组为3.8个月（95%CI:3.7，5.5）（风险比0.62[95%置信区间：0.46，0.82]；p值0.0008）。干预组的ORR为14.3%，研究者选择组为7.7%。在PFS分析时，OS数据尚不成熟，ESR1突变人群中有31%的死亡。

  最常见的不良事件（≥10%），包括实验室异常，包括血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙减少、中性粒细胞减少、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。

  Inluriyo（imlunestrant）是一种口服雌激素受体拮抗剂，可持续抑制ER，包括在ESR1突变癌症中。雌激素受体（ER）是雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌症患者的主要治疗靶点。

  Inluriyo是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的口服处方药，200毫克片剂，每日一次，400毫克，空腹服用，至少在进食前2小时或进食后1小时服用。

  请参阅随附INLURIYO的完整处方信息：

  https://pi.lilly.com/us/inluriyo-uspi.pdf?s=pi&redirect-referrer=https%3A%2F%2Finvestor.lilly.com%2Fnews-releases%2Fnews-release-details%2Fus-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-adults-er-her2-esr1

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