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2012年FDA批准新药阿伐那非-AVANAFIL治疗勃起障碍
2013-06-18 13:46:43 来源: 作者: 【 】 浏览:842次 评论:0

2012年4月27日,美国食品和药品管理局(FDA)批准新药阿伐那非(Stendra)治疗勃起功能障碍(ED)。
美国食品和药品监督管理局批准Stendra (avanafil),一种治疗勃起功能障碍新药。勃起功能障碍是当男性维持勃起有麻烦。估计美国经受勃起功能障碍30百万男性。Stendra 是一种药丸当需要时基于性活动前30分钟服用。医生应提供效益的最低剂量Stendra。
FDA的药物研究和评价中心药物评价III办公室副主任Victoria Kusiak, M.D.,说:“这个批准扩展经受勃起功能障碍男性扩展得到治疗的选择,和使患者,在咨询其医生,为其需要选择最适宜治疗”
Stendra 数以一类药物被称为磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,被用于帮助增加阴茎血流。如同其它PDE5抑制剂,Stendra不应在还服用硝酸盐类男性使用,常用于治疗胸痛(心绞痛),因为联合应用可能导致血压突然下降。
PDE5抑制剂可能罕见地引起颜色视力变化。在罕见情况中,男性服用PDE5抑制剂曾报道一只或双眼突然丧失视力。突然丧失或听力减低还曾报道在患者服用PDE5抑制剂中,经受突然丧失视力或听力患者应停止服用PDE5抑制剂,包括Stendra,和立即呼唤医生。
作用机制
阴茎勃起的生理学机制涉及在性刺激时海棉体中释放一氧化氮(NO)。然后NO激活鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平增加,在海棉体中产生平湖机松弛和允许血液流入。Avanafil在分离的人海绵体没有直接松弛作用,但通过抑制PDE5增强NO作用,它在海棉体中负责cGMP的降解。因为性刺激需要初始局部释放一氧化氮,在缺乏性刺激时PDE5的抑制作用无作用。
体外研究曾显示avanafil对PDE5是选择性。对PDE5作用比其它已知磷酸二酯酶更强(大于PDE6100-被,大于PDE4,PDE8和PDE10为1,000-倍;对PDE2和PDE7大于5,000-f倍;对PDE1;PDE3;PDE9;和PDE11大于10,000-倍)。Avanafil对PDE5是比PDE6,在视网膜中发现和负责光传导,更强大于100-倍。此外对人海绵体平滑肌,在其它组织也发现PDE5包括血小板,血管和内脏平滑肌,和骨骼肌,脑,心脏,肝,肾,肺,胰腺,前列腺,膀胱,睾丸,和精囊。这些组织中PDE5被avanafil的抑制作用可能是在体外和体内外观察到NO增强血小板抗凝聚活性周血管扩张的基础。
阿伐那非属于5型磷酸二酯酶抑制剂,可增加阴茎的血流量。与其他同类药物(如西地那非,俗称“伟哥”)一样,它不能用于同时服用硝酸盐类治疗胸痛的男性患者,否则可能引起血压急剧降低。临床试验发现,其常见副作用是头痛、面部和身体其他部位潮红等。极少数患者服阿伐那非后会出现阴茎异常勃起持续4小时或更长时间。如果出现这一情况,患者应及时就医。

 

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