建计算衰减校正(如 PET/CT影像所做)将增加辐射暴露。诊断头CT扫描用螺旋形的扫描仪给予平均2.2 ± 1.3 mSv有效剂量(CRCPD Publication E-07-2，2007)。实际辐射剂量是依赖于操作者和扫描仪。在PET/CT扫描仪来自Amyvid给予和随后扫描总辐射暴露估计为9 mSv。
3 剂型和规格
可得到Amyvid (Florbetapir F 18注射剂)在10 mL，30 mL，和50 mL多剂量小瓶含透明，无色溶液在合成结束时(EOS)强度为500-1900 MBq/mL (13.5-51 mCi/mL) florbetapir F 18。
4 禁忌证
无
5 警告和注意事项
5.1 对影像解释错误和其他错误的风险
5.2 辐射风险
6 不良反应
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在临床研究中，496例患者被暴露于Amyvid。在研究中Amyvid不引起严重不良反应和报道的不良反应严重程度主要是轻至中度。表2中显示研究中多于1例受试者报道的不良反应。
7 药物相互作用
8 特殊人群中使用
11 一般描述
Amyvid含florbetapir F 18，一种分子影像剂与β-淀粉样集聚结合，和意向为PET脑影像使用。化学上，florbetapir F 18被描述为(E)-4-(2-(6-(2-(2-(2[18F] fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridine3-yl)vinyl)-N-methylbenzamine. 分子量359和结构式为：
Amyvid是一种无菌，无防腐剂为静脉注射放射性诊断剂。以澄明，无色溶液提供备用和每mL含0.1至19 mg的florbetapir和500 - 1900 MBq (13.5 - 51 mCi) florbetapir F 18在EOS，4.5 mg溶液抗坏血酸USP和0.1 mL 无水酒精USP在0.9%氯化钠注射液中USP。溶液的pH在5.5和7.5间。
11.1 物理特征
Amyvid被[18F]氟(F 18)放射标记通过发射正电子(β+)衰变至O 18和有半衰期109.77分钟。诊断影像有用途的主要光子是511 keV γ光子重合对(coincident pair)，来自发射的正电子与一个电子相互作用结果(表3)。
11.2 由外辐射
对F-18点源空气比释动能[air-kerma]系数a 是3.74E -17 Gy m2/(Bqs)；这个系数以前被定义为在1 cm处特异性γ线常数5.7 R/hr/mCi。铅的第一个半价层厚度[first half-value thickness of lead (Pb) 对F 18 γ线约6 mmb. 表4中显示来自各种厚度铅屏蔽F-18发射辐射的相对减的结果低，使用~8 cm的铅Pb将减低辐射透射(即，暴露)约10,000倍数。
12 临床药理学
12.1 作用机制
Florbetapir F 18与β-淀粉样斑块结合和F 18同位素产生一个正电子信号被一台PET扫描仪检测到。在体外用人死后尸检含β-淀粉样斑块脑匀浆结合研究，florbetapir的解离常数(Kd)为3.7 ± 0.3 nM。死后尸检人脑切片用放射自显影方法，硫黄素[thioflavin]S和传统银染色相关研究以及单克隆抗体β-淀粉样-特异性相关研究证实F 18与β-淀粉样集聚的结合。Florbetapir结合至tau蛋白和在体外研究中未检测到一组神经受体。
12.2 药效学
12.3 药代动力学
13 非临床毒理学
13.1 癌发生，突变发生，生育能力受损
14 临床研究
在三项临床研究检查来自健康成年受试者以及有一范围的认知障碍受试者影像评价Amyvid，包括已同意参加死后脑捐赠计划某些垂危患者。所有研究是单组研究其中受试者进行一次Amyvid注射和扫描而后影像被多位独立读片者解释，所有临床信息的对读片者是屏蔽的。当PET扫描在双重PET-CT扫描仪进行时影像解释使用共同注册用CT扫描。
在研究1中，一种半定量Amyvid影像解释方法，它不意向为临床使用，被三位读片者使用解释影像来自152例终末患病患者，其中35例进行尸解(29包括在主要分析中)。患者中位年龄为85岁(范围55至103岁)和患者中14例女性。18例患者有痴呆，9例无认知障碍和2例有轻度认知障碍(MCI)。主要研究结果是生前Amyvid影像与来自尸检脑检查发现(真实标准)的比较。半定量测量由5点组成全脑Amyvid摄取影像计分结果与显微镜下免疫组化测定包含淀粉样全脑的全脑计分(global计分)百分率比较。The percentage of死后尸检皮质淀粉样负荷(burden)范围从0至9%和用中位Amyvid计分校正(Spearman’s rho=0.78；p<0.0001，95% CI，0.58 至0.89)。汤教授注：在统计学中，Spearman's rho或Spearman's 等级相关系数，是两个变量间统计依赖的非参数测量。
研究2和3用临床上-适用的二进制(binary)影像解释方法(阳性/阴性)评价影像来自一个范围曾参加早期研究的患者。研究在有死后尸检淀粉样神经炎斑块密度真实标准受试者中评估性能特点(灵敏度和特异性)。此外，评估所有受试者读片者间和读片者内影像解释重现性，包括缺乏死后尸检真实标准受试者。影像解释前，所有读片者进行特殊训练：研究2用一种用在人的辅导类型的训练和研究3用一种电子介导基础训练方法。在各项研究内5位被训练读片者独立解释影像。在两项研究中脑神经斑块密度用一种算法其中一脑区内最高斑块密度的显微镜测量被平均产生全脑神经炎斑块密度测量的估算值。对一个区域其中在片上斑块被计数以相同方式全脑神经炎斑块密度被分类(表5)。为体内Amyvid影像结果和死后全脑淀粉样神经炎斑块密度间测定一致的目的，Amyvid结果(阴性/阳性)被预先指定相应特异性斑块密度计分，根据用神经炎斑块计数作为AD所需病理学特点修改后的阿尔茨海默氏症的的疾病(CERAD)联盟标准建立一个注册表。
研究2只检查终末患病有生前Amyvid扫描和尸检脑检查测定真实标准患者的影像。在59例患者其中35例也在研究1中，中位年龄为83岁(范围47至103岁)，半数为女性和大多数是高加索人(93%)。21例患者有AD临床诊断，13有另一型痴呆障碍，12无认知障碍史和5例有轻度认知障碍(MCI)。46例患者Amyvid扫描和死亡间隔时间小于1年而13例患者间隔2年。Amyvid扫描1年内死亡的子组患者(预定结局)，用大多数读片者的解释灵敏度为96%(95% CI：80%至100%)和特异性为100%(95% CI：78%至100%)。整个数据组59例患者，大多数读片者解释的灵敏度为92%(95% CI：78%至98%)和特异性为100%(95% CI：80% 至100%)。在尸解全脑的脑神经斑块密度分类(如表5CERAD计分)为：经常n=30；中度 n=9；稀疏 n=5;和无 n=15。表6和7 |
