收。
8.3 哺乳母亲
不知道pomalidomide是否排泄在人乳汁。Pomalidomide被排泄在哺乳大鼠乳汁。因为许多药物被排泄在人乳和因为在哺乳婴儿中来自POMALYST不良反应潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。
8.4 儿童使用
尚未确定在18岁以下患者中POMALYST的安全性和有效性。
8.5 老年人使用
无需根据年龄调整POMALYST剂量。
在POMALYST的临床研究患者总数中，41%是65岁和以上，而12%是75岁和以上。未观察到这些患者和较年轻患者间有效性总体差别。在这项研究中，大于或等于65岁患者比小于或等于65岁患者更可能经历肺炎。
8.6 生殖潜能女性和男性
妊娠期间给予POMALYST可能致胎儿危害[见在特殊人群中使用(8.1)]。生殖潜能女性当服用POMALYST和完成治疗后至少4周必须避免妊娠。
女性
生 殖潜能女性必须承担义务或放弃继续与异性性交或同时使用两种可靠计划生育方法(一种高效形式避孕 – 输卵管结扎，子宫内避孕器IUD，激素(计划生育丸，注射剂，激素贴剂，阴道环或植入物)或伴侣输精管结扎和一种另外有效避孕方法 – 男性乳胶或合成避孕套，隔膜或宫颈帽。避孕必须在用POMALYST开始治疗前4周开始，治疗期间，剂量中断期间和POMALYST治疗终止后连续4周。可靠的避孕被表明即使有不孕不育史，除非由于子宫切除术。如需要生殖潜能女性应被交与提供避孕方法的合格供应商。
POMALYST开始前生殖潜能女性必须有2次阴性妊娠检验。第1次应在10-14天内进行，而POMALYST处方前24小时内进行第2次。一旦治疗已开始和剂量中断期间，对生殖潜能女性应occur每周在使用的头4周期间妊娠检验，然后在有规则月经的女性应每4周重复妊娠检验。如果月经周期不规则，应每2周妊娠检验。should be performed如果患者其周期丢失或如她的月经出血有任何异常应进行妊娠检验和咨询。在这个评价期间必须终止POMALYST治疗。
男性
服用POMALYST男性精液中存在Pomalidomide。因此，当服用POMALYST和终止POMALYST后至少达28天男性与有生殖潜能女性任何性接触期间必须经常使用乳胶或合成避孕套，即使他们已成功进行输精管结扎，服用POMALYST男性患者必须不捐赠精子。
8.7 肾受损
Pomalidomide 及其代谢物是主要通过肾脏排泄[见临床药理学(12.3)]。尚未评价肾受损对pomalidomide的安全性，疗效，和药代动力学的影响。在临床研究中排除血清肌酐大于3.0 mg/dL的患者。有血清肌酐大于3.0 mg/dL患者避免POMALYST。
8.8 肝受损
Pomalidomide 是在肝脏中被代谢[见临床药理学(12.3)]。尚未评价肝受损对pomalidomide的安全性，疗效，和药代动力学的影响。临床研究排除有血清胆红素大于2.0 mg/dL和AST/ALT大于3.0 × 正常上限(ULN)患者。在有血清胆红素大于2.0 mg/dL和AST/ALT大于3.0 × ULN患者中避免POMALYST。
10 药物过量
对过量用pomalidomide的治疗没有得到特殊信息，和不知道pomalidomide或其代谢物是否可透析。
11 一般描述
POMALYST是一种免疫调节抗肿瘤药。化学名是 (RS)-4-Amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-isoindoline-1,3dione和结构式如下：
Pomalidomide的经验式为C13H11N3O4和克分子量为273.24.
Pomalidomide是一种黄色固体粉。在有机溶剂溶解度有限和在所有pH溶液低溶解度(约0.01 mg/mL)pomalidomide有一个手性碳原子以R(+)和S(-)对映体消旋混合物存在。
可 得到1 mg，2 mg，3 mg和4 mg胶囊POMALYST为口服给药。每个胶囊含pomalidomide作为活性成分和以下无活性成分：甘露醇，预胶化淀粉和硬脂酰富马酸钠。1 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，白色油墨和黑色墨水。2 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，FD&C红3和白色油墨。3 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝2，铁黄氧化物，和白色油墨。4 mg胶囊壳含明胶，二氧化钛，FD&C蓝1，FD&C蓝2和白色油墨。
12 临床药理学
12.1 作用机制
Pomalidomide， 一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，pomalidomide 抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide增强T 细胞-和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如，TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中 Pomalidomide 显示抗血管生成活性。
12.3 药代动力学
吸收
单次口服给予POMALYST后，给药后pomalidomide的Cmax在2和3小时出现。Pomalidomide的全身暴露(AUC)约以剂量正比例方式增加。
有多发性骨髓瘤患者每天单独接受POMALYST 4 mg或与地塞米松联用，pomalidomide稳态药物暴露特征为AUC(Τ)400 ng.hr/mL和最高血浆浓度(Cmax)75 ng/mL。多次给药后，pomalidomide积蓄比值27至31 %。
分布
在稳态时Pomalidomide均数表观分布容积(Vd/F) 62和138 L间。健康受试者Pomalidomide在2 mg时每天1次给药4天后在药后4小时(~Tmax)被分布在精液浓度血浆水平的约67%。人血浆蛋白结合范围从12%至44%和不依赖浓度。
代谢
Pomalidomide主要在肝中被CYP1A2和CYP3A4被代谢。在体外，CYP1A2和CYP3A4被鉴定为主要酶涉及 CYP-介导的pomalidomide的羟基化，另外有来自CYP2C19和CYP2D6次要贡献。
消除
在健康受试者中Pomalidomide被消除以中位血浆半衰期约9.5小时和在有多发性骨髓瘤患者约7.5小时。Pomalidomide全身均数清除率(CL/ F)7-10 L/ hr。
单次口服给予[14C]-pomalidomide(2 mg)至健康受试者后，在尿和粪中分别消除放射性剂量约73%和15%，在尿和粪中有约2%和8%放射标记剂量以未变化pomalidomide被消除。
药物-药物相互作用
在体外Pomalidomide不抑制或诱导CYP450酶或任何转运蛋白。
13 非临床毒理学
13.1 癌发生，突变发生，生育能力受损
尚未进行研究检查pomalidomide
