機序・危険因子
相互に中枢神経抑制作用が増強されるためと考えられている。

3. 薬剤名等
他の抗パーキンソン病薬
（レボドパ、アマンタジン等）

臨床症状・措置方法
精神神経系の副作用が増強されることがある。
このような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

機序・危険因子
作用機序は明らかでない。

副作用

副作用等発現状況の概要

アーテン錠、アーテン散1％は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）
抗精神病薬、抗うつ薬及びドパミン作動系抗パーキンソン病薬との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

2. 精神錯乱、幻覚、せん妄（頻度不明）
精神錯乱、幻覚、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

3. 閉塞隅角緑内障（頻度不明）
長期投与により閉塞隅角緑内障があらわれることがある。

その他の副作用

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
1. 精神神経系注1）（頻度不明）
興奮、神経過敏、気分高揚、多幸症、見当識障害、眠気、運動失調、眩暈、頭痛、倦怠感

2. 消化器（頻度不明）
悪心、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘

3. 泌尿器（頻度不明）
排尿困難、尿閉

4. 過敏症注2）（頻度不明）
発疹

5. 循環器（頻度不明）
心悸亢進

6. 眼（頻度不明）
調節障害、散瞳

注1：減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

注2：投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には慎重に投与すること。［せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［小児等への投与に関する安全性は確立していない。］

適用上の注意

薬剤交付時（錠剤）
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

*血清中濃度1）（参考）
トリヘキシフェニジル塩酸塩8mg（アーテン錠4錠）を、健常成人男子16例に空腹時単回経口投与したときのトリヘキシフェニジル塩酸塩の平均血清中濃度は、下図のような推移を示す。

図　トリヘキシフェニジル塩酸塩8mg経口投与後の平均血清中濃度
 
臨床成績

*トリヘキシフェニジル塩酸塩を投与したパーキンソニズム患者において振戦、筋強剛、無動等の神経症状に対し改善が認められている2）。

薬効薬理

1.
*トリヘキシフェニジル塩酸塩を腹腔内に投与した雄性マウスにおけるtremorine, oxotremorine誘発振戦に対する効果（ED50）は、それぞれ1.5、10.7mg/kgである3）。

2.
*トリヘキシフェニジル塩酸塩をThiry-Vella瘻管をほどこしたイヌに静脈内投与した実験では、furmethide誘発の痙攣を完全に抑制し、その持続時間は20～30分間である4）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トリヘキシフェニジル塩酸塩（Trihexyphenidyl Hydrochloride）

化学名
（1RS）-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-（piperidin-1-yl）propan-1-ol monohydrochloride

構造式
 

分子式
C20H31NO・HCl

分子量
337.93

融点
約250℃（分解）

性状
本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
本品はエタノール（95）にやや溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、水に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

包装

アーテン錠（2mg）：100、1,000錠（瓶）
1,000錠（PTP）

アーテン散1％：100g（瓶）
500g（箱）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：アーテン錠の血清中濃度 ［L70010001707］

2)
井上　尚英：Intern Med 30（5）：907, 1972 ［L70030019201］

3)
Nose T. et al.：Eur J Pharmacol 10（1）：83, 1970 ［L70010001502］

4)
Cunningham R W. et al.：J Pharmacol Exp Ther 96（2）：151, 1949 ［L70010001503］

文献請求先

**,*「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社　製品情報センター

〒151-8589　東京都渋谷区代々木3-22-7

学術情報ダイヤル　0120-664-467

FAX　03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

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