有効成分に関する理化学的知見

一般名
デガレリクス酢酸塩（Degarelix Acetate）

化学名
N -Acetyl-3-（naphthalen-2-yl）-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-（pyridin-3-yl）-D-alanyl-L-seryl-4-（｛［（4S）-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl］carbonyl｝amino）-L-phenylalanyl-4-ureido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N 6-（1-methylethyl）-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide acetate

構造式

分子式
C82H103ClN18O16・xC2H4O2

分子量
1632.3（遊離塩基）

性状
デガレリクス酢酸塩は白色の粉末である。水、5％マンニトール水溶液にやや溶けやすいが、0.1～10mg/mLの範囲で、濃度と温度に依存して数時間あるいは数日後に濁りを生じゲルを形成する。

包装

皮下注用80mg［維持用量（4週ごと）包装］：1バイアル

皮下注用120mg［初回用量包装］：2バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Bidoggia, H. et al.：Am. Heart J. 140（4）：678, 2000［R-05974］

2)
Saylor, P. J. et al.：J. Urol. 181（5）：1998, 2009［R-05973］

3)
社内報告書（前立腺癌患者・第II相試験）（DIR120095）

4)
社内報告書（前立腺癌患者・第II相試験）（DIR120125）

5)
社内報告書（海外健康成人及び肝機能低下患者・薬物動態）（DIR120092）

6)
社内報告書（海外健康成人及び前立腺癌患者・薬物動態）（DIR120126）

7)
社内報告書（ヒト肝ミクロソーム・代謝）（DIR120127）

8)
社内報告書（海外健康成人・第I相試験）（DIR120128）

9)
社内報告書（ヒト血漿・蛋白結合）（DIR120129）

10)
社内報告書（海外前立腺癌患者・海外第III相比較試験）（DIR120091）

11)
社内報告書（ヒトGnRH受容体・薬理試験）（DIR120130）

12)
社内報告書（ラット・薬理作用）（DIR120131）

13)
社内報告書（サル・薬理作用）（DIR120132）

14)
社内報告書（ラット及びラット前立腺癌細胞・薬理作用）（DIR120133）

15)
社内報告書（マウス及びヒト前立腺癌細胞・薬理作用）（DIR120097）

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内報告書につきましても下記にご請求下さい。

アステラス製薬株式会社　営業本部ＤＩセンター

**〒103-8411　東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号

 0120-189-371

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
アステラス製薬株式会社

東京都板橋区蓮根3丁目17番1号

提携
フェリング・ファーマ株式会社