批准日期：2013年2月22日；公司：Genentech，Inc.
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/125427lbl.pdf
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D.说：“Kadcyla是曲妥珠单抗与一个干扰癌细胞生长被称为DM1药连接，”“Kadcyla输送药物至癌部位缩小肿瘤，减慢疾病进展和延长生存。是第四个靶向HER2蛋白被批准药物。”
优先审评
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用KADCYLA 所需所有资料。请参阅下文为KADCYLA 的完整处方资料
注射用KADCYLA™ (ado-曲妥珠单抗emtansine)，为静脉使用
美国初始批准：{YYYY}
适应证和用途
KADCYLA是一种靶向HER2抗体和微管抑制剂结合物适用于，作为单药，为有HER2-阳性，转移乳癌，既往接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类，分开或联合应用患者的治疗。患者应有以下任一情况：
（1）对转移疾病以前接受治疗，或
（2）完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。(1)
剂量和给药方法
（1）只为静脉输注。不要静推注或丸注。不要使用葡萄糖(5%)溶液。 (2.3)
（2）KADCYLA的推荐剂量是3.6 mg/kg每3周(21-天周期)静脉输注给药直至疾病进展或不能接受毒性。不要给予剂量大于3.6 mg/kg的KADCYLA。不要替代KADCYLA或用曲妥珠单抗。(2.1)
（3）不良事件的处理(输注相关反应，肝毒性，左心室功能障碍，血小板减少，肺毒性或周围神经病变)可能需要暂时中断，减低剂量，或终止KADCYLA治疗。(2.2)
剂型和规格
在单次使用小瓶冻干粉含100 mg每小瓶或160 mg每小瓶. (3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
（1）肺毒性：在被诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止KADCYLA。(2.2，5.4)
（2）输注相关反应，超敏性反应：输注期间和后监视体征和症状。如发生重要输注相关反应或超敏性反应，减慢或中断输注和给予适当医学治疗。对危及生命输注相关反应永久终止KADCYLA。(2.1，2.2，5.5)
（3）血小板减少：每次给予KADCYLA前监视血小板计数。适当时调整剂量。(2.2，5.6)
（4）神经毒性：监视体征和症状。对经受3或4级周围神经病变患者暂时不用给药。(2.2，5.7，13.2)
（5）HER2检验：由有测试能力的实验室用FDA-批准的检验进行检验。(5.8)
不良反应
用KADCYLA (n=884被治疗患者)最常见不良反应(频数> 25%)是疲乏，恶心，肌肉骨骼痛，血小板减少，头痛，转氨酶增加，和便秘。(6.1)
为报告怀疑不良反应，联系Genentech电话1-888-835-2555或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
在特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：终止哺乳或终止KADCYLA考虑到药物对母亲的重要性。(8.3)
（2）生殖潜能妇女：忠告女性关于预防和计划妊娠。鼓励患者参加母亲妊娠注册通过联系1-800-690-6720)。(5.3，8.1，8.6)
完整处方资料
1 适应证和用途
KADCYLA™，作为单药，适用于有HER2-阳性，转移乳癌既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类，分开或联用患者的治疗。患者应有以下任一情况：
● 既往接受对转移疾病治疗，或
● 完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。
2 剂量和给药方法
2.1 推荐剂量和方案
KADCYLA的推荐剂量是3.6 mg/kg静脉输注每3周(21-天周期)给药直至疾病进展或不能接受毒性。KADCYLA剂量不要大于3.6 mg/kg。不要替代KADCYLA或用曲妥珠单抗。
严密监视输注部位为给药期间皮下可能渗透浸润[见警告和注意事项(5.9)]。
第一次输注：历时90分钟输注给药。输注期间和开始给药后至少至少90分钟应观察患者：发热，发冷，或
随后输注：如以前输注耐受良好，历时30分钟输注。输注期间和输注后至少30分钟应观察患者。
2.2 剂量修饰
在一次减低剂量后KADCYLA 剂量不应再次递增。
如果计划的剂量被延迟或丢失，应尽可能立即给药；不要等待直至下一疗程。给药方案应调整至维持3周间隔给药。可以按患者最近1次可耐受的输注的剂量和速率输注。
如患者发生输注相关反应KADCYLA的输注速率应减慢或中断。对危及生命输注相关反应永久终止 KADCYLA [见警告和注意事项(5.5)]。
血清转氨酶增加，高胆红素血症，左室功能不全，血小板减少，肺毒性或周围神经病变的处理可能需要暂时中断，减低剂量或治疗终止KADCYLA如同表1至表5提供各个指导原则所示。
肝毒性[见警告和注意事项(5.1)]
肝毒性表现为血清转氨酶增加和/或高胆红素血症情况建议KADCYLA剂量减低(见表2和3)。
有血清转氨酶 >3 × ULN和同时总胆红素 > 2 × ULN患者中永久终止KADCYLA治疗。被诊断为结节性再生性增生(NRH)患者中永久终止KADCYLA。
左室功能不全[见警告和注意事项(5.2)]
血小板减少[见警告和注意事项(5.6)]
在4级血小板减少(血小板 < 25,000/mm3)情况中建议减低剂量(见表5)。
肺毒性[见警告和注意事项(5.4)]
被诊断有间质性肺病(ILD)或肺炎患者中应永久终止KADCYLA。
周围神经病变[见警告和注意事项(5.7)]
经受3或4级周围神经病变直至解决至≤ 2级患者应暂时终止KADCYLA。
2.3 为给药配制
为了防止药物错误重要是核对小瓶标签确保正在配制和给予的是 KADCYLA(ado-曲妥珠单抗emtansine)而不是曲妥珠单抗。
给药：
● 只作为静脉输注给予KADCYLA用0.22微米在线无-蛋白吸附聚醚砜(PES)滤膜。不要静脉推注或丸注给予。
● 不要与其他药品混合KADCYLA，或作为输注混合给予。
● 为了完善的生物医药产品的可追溯性，给予产品的商品名应在患者文件中清楚记录(或陈述)。
重建：
● 用无菌术为重建和配制给药溶液。应使用适当方法配制化疗药物。
● 用1无菌注射器，缓慢注入5 mL无菌注射用水至100 mg KADCYLA小瓶，或8 mL无菌注射用水注入160 mg KADCYLA小瓶产生溶液含20 mg/mL。轻轻旋转小瓶直至完全溶解。不要摇晃。观察重建好溶液有无颗粒和变色。
● 重建好溶液应透明至微不透明和无可见颗粒。重建好溶液应无色至浅棕色。如含可见颗粒或云雾状或变色不要使用。
● 重建好冰冻小瓶用无菌注射用水配制后应立即使用。如不立即使用重建好KADCYLA小瓶可贮存在2ºC至8ºC (36°F至46°F