培养，结果发现HIV-1逆转录酶的M41L、L74I、V90I、A114S、A158T、C162Y、T165A、M184I、M184V、A400T变异（单一或多重变异）的HIV-1的伊斯拉韦的IC50值与野生型HIV-1相比变化了0.6～64.8倍。
临床试验
在051试验及052试验中，DOR/ISL切换组（708例）中，每隔4周连续2次HIV-1RNA量为200copies/mL以上，接受了耐药性检查的3例试验参加者，在48周之前的试验药物给药中未发现DOR或ISL耐药性变异。
在051试验和052试验中，从598例DOR/ISL切换组获得了基线时的原病毒DNA耐药性数据和48周时的病毒学数据。其中，在基线时，在152例（25%）中发现NNRTI耐性相关变异注1），在40例（7%）中发现M184I/V变异。在基线时发现NNRTI耐药性相关变异及M184I/V变异的治疗临床试验参加者中，分别有97%及93%维持了48周时的病毒学抑制（HIV-1RNA量低于50copies/mL）。
注1）记录了051试验及052试验的临床试验实施计划书中规定的对多拉维林的耐药性相关变异的人除外。
交叉耐受性
在具有曲霉菌素：K103N、Y181C或K103N/Y181C变异的HIV-1实验室菌株中，在100%正常人血清存在下进行评价的结果，对曲霉菌素的敏感性降低到不足3倍。对于具有NNRTI耐药性相关突变（K103N、Y181C、G190A和E138K）的HIV-1分离株，多拉维林以相当于临床血浆中浓度的浓度抑制。
在具有Y188L、K103N/Y188L、V106I/Y188L、V106A/G190A/F227L和E138K/Y181C/M230L突变的临床分离株中，对杜拉比林的敏感性降低超过100倍。通过治疗表达的多拉维林抗性突变可导致对麻黄素、利福平、内维拉平和埃特拉维林的交叉抗性。
伊斯拉曲韦：目前尚未确定对伊斯拉曲韦的耐药性相关变异。使用具有NRTI耐药性相关变异的临床分离株评价in vitro抗病毒作用的结果，由于M184I或M184V变异，伊斯拉韦的活性分别降低了3.9倍和5倍。由于胸腺嘧啶模拟突变，伊斯拉曲韦的活性降低了1.2～18倍。另外，由于逆转录酶区域的69位的插入变异，伊斯拉韦的活性降低了10倍，在69位的插入变异中也具有M184I/V变异的情况下降低了21倍。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
通常，成人每日1次口服1片（含有100毫克多拉韦林和0.25毫克伊斯拉曲韦）。本制剂无论是否进食都可以给药。
包装
30片[瓶、玫瑰、干燥剂]
制造商
默沙东株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
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