2025年11月12日，Shionogi&Co.宣布，抗流感病毒药物Xofluza（Baloxavir Marboxil）的新配方—Xofluza®颗粒2%在日本推出。
Xofluza是一种一流的单剂量口服药物，用于治疗和预防流感，其创新的作用机制旨在通过抑制帽依赖性内切酶蛋白来阻断病毒复制，从而可能缩短感染和疾病的持续时间。此外，已被证明可以减少流感从感染者到家庭成员的传播。
Xofluza已在包括日本和美国在内的75个国家获得批准，用于治疗无并发症的甲型和乙型流感。在日本，XOFLUZA用于治疗和预防成人和儿童的甲型和乙型流感。
到目前为止，Xofluza仅以片剂形式提供，但需要一种适合服用片剂有困难的患者（如年幼的儿童）的制剂。新推出的颗粒制剂更容易服用，并允许根据年龄和体重进行适当的剂量。此外，由于其可用于体重小于10公斤的儿科患者，预计它将成为儿科流感的新治疗选择，有助于照顾更广泛的患者。
Xofluza是一种一流的单剂量口服药物，具有创新的作用机制，旨在通过抑制帽依赖性内切酶蛋白来阻断病毒复制，从而可能缩短感染和疾病的持续时间。
Xofluza的作用机制已被证明对多种流感病毒有效，包括在非临床研究中对奥司他韦耐药菌株和禽流感病毒株（H7N9、H5N1）的体外活性。
此外，它已被证明可以减少流感从感染者到家庭成员的传播。
Xofluza已在包括日本和美国在内的75个国家获得批准，用于治疗无并发症的甲型和乙型流感。在日本，Xofluza适用于治疗和预防成人和儿童的甲型和乙型流感。
信息来源：https://www.shionogi.com/content/dam/shionogi/global/news/pdf/2025/11%E6%9C%88/E_20251112.pdf
产品信息
商品名：XOFLUZA® Granules 2% /Tablets
英文名：Baloxavir Marboxil
中文名：博洛昔韦颗粒/片
药效药理
作用机制
博洛昔韦活性体选择性地抑制A型和B型流感病毒的帽状依赖性内切酶活性。帽状依赖性内切酶是特异性切割宿主细胞来源的mRNA前体的酶，产生作为病毒mRNA合成所需引物的RNA片段。博洛昔韦基活性体通过抑制帽依赖性内切酶活性和抑制病毒mRNA的合成而发挥抑制病毒增殖的作用。
药理作用
Invitro病毒增殖抑制效果
在A型和B型流感病毒的实验室菌株或临床分离菌株（包括NA/H274Y突变株，其显示对神经氨酸酶抑制剂的敏感性降低）感染的MDCK细胞（犬肾脏衍生的成株细胞）中，博洛昔韦活性体显示出抑制病毒增殖的效果。
在感染H5N1或H7N9亚型禽流感病毒（包括对神经酰胺酶抑制剂敏感性降低的NA/H274Y、NA/R292K的各变异株）的MDCK细胞中也发现了将病毒效价抑制为1/10的浓度（EC90），A型为0.46～0.98nmol/L，B型为2.21～6.48nmol/L。（EC90为0.80～3.16nmol/L）
体内抗病毒作用
A型及B型流感病毒的实验室株或临床分离株（博洛昔韦片、颗粒）
在接种NA/H274Y突变株的小鼠模型中，博洛昔韦在给药后第二天剂量依赖性地降低小鼠肺内病毒效价，其显示对伊赖氨酸酶抑制剂的敏感性降低。
该效果在对抑制了免疫功能的小鼠接种了A型流感病毒株的模型、进而在接种了禽流感病毒株（H5N1、H7N9）的小鼠模型中也得到了确认。另外，在接种了A型及B型流感病毒株或禽流感病毒株（H5N1、H7N9）的小鼠致死模型中，博洛昔韦改善了致死率。在接种了A型流感病毒株的小鼠模型中，即使延迟治疗开始（在病毒接种后24～96小时开始提供），也观察到该治疗效果。
在接种了A型流感病毒株的Felet模型中，博洛昔韦降低了给药后第二天的鼻腔洗液内病毒效价，抑制了体温上升。
耐性
适应症
〈博洛昔韦片 20mg、博洛昔韦顆粒 2%分包〉
A型或B型流感病毒感染症的治疗及其预防
〈博洛昔韦片 10mg〉
A型或B型流感病毒感染症
〈参考〉
用法与用量 片10mg 片20mg 颗粒2％
治疗 ○ ○
预防 － ○
用法与用量
通常，单次经口给予以下剂量。
博洛昔韦片、颗粒
适应症 年龄 体重 用量
治疗 成人及12岁以上儿童 80千克以上 20mg片4片或颗粒8包
（作为博洛昔韦80mg）
小于80千克 20mg片2片或颗粒4包
（作为博洛昔韦40mg）
未满十二岁的儿童 40千克以上 20mg片2片或颗粒4包
