2025年08月12日，Insmed Incorporated宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Brinsupri™（brensocatib）上市,用于治疗12岁及以上成人和儿童的非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）。
Brensocatib是一种口服、可逆的二肽基肽酶1（DPP1）抑制剂，DPP1是一种负责激活促炎中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）的酶。通过抑制DPP1，Brensocatib降低了NSP的活性，NSP是NCFB患者慢性气道炎症的关键驱动因素。
该批准得到了52周3期ASPEN试验（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04594369）和24周2期WILLOW试验（Clinical Trials.gov标识符；NCT03218917）数据的支持。所有成年参与者在过去12个月内都有确诊的NCFB病史，在筛查前至少有2次记录在案的肺部加重。ASPEN试验的儿科参与者在过去12个月内至少有一次肺部加重。
在ASPEN试验中，研究参与者（1680名成人和41名儿科患者）被随机分配接受brensocatib10mg（n=538）、brensocatib25mg（n=575）或安慰剂（n=563）每日口服一次。主要终点是52周治疗期间肺部恶化的年化率。
肺部恶化被定义为48小时内以下3种或更多主要症状的恶化：咳嗽加剧、痰液量增加或痰液稠度变化、痰液脓性增加、呼吸困难增加、运动耐量降低、疲劳和/或不适以及咯血，导致抗生素处方。
支气管扩张症(Bronchiectasis)是一种严重的慢性肺部疾病，支气管因感染、炎症和肺组织损伤的循环而永久扩张，其特征为频繁的肺部恶化，需要抗生素治疗和/或住院治疗。疾病症状包括慢性咳嗽、痰液分泌过多、呼吸急促和反复呼吸道感染，这些症状可能使潜在疾病恶化。据统计，美国大约有50万例患者，欧盟五国（法国、德国、意大利、西班牙和英国）大约有60万例患者，日本大约有15万例患者。
研究结果显示，与安慰剂相比，使用10mg和25mgBrensocatib治疗分别将肺部急性发作的年发生率降低了21.1%（比率[RR]，0.79[95%CI，0.68-0.92]）和19.4%（RR，0.81[95%CI,0.69-0.94]）。两种剂量的brensocatib均显著延长了首次恶化的时间（10mg：风险比[HR]，0.81[95%CI，0.70-0.95]）；25mg:HR，0.83[95%CI，0.70-0.97]），并增加了持续无恶化的几率（10mg：比值比[OR]，1.41[95%CI1.11-1.81]；25mg:OR，1.40[95%CI1.10-1.79]）。
在第52周，接受25mg Brensocatib治疗的患者肺功能下降（通过支气管扩张剂后1秒内的用力呼气量测量）也明显减少（与安慰剂相比，差异为38mL[95%CI，11-65]）。
在WILLOW试验中，256名成年人被随机分配接受布仑索卡替布10mg（n=82）、Brensocatib25mg（n=87）或安慰剂每日口服一次。与安慰剂相比，接受10mgBrensocatib（HR，0.58[95%CI，0.35-0.95]）和25mgBrensocatib（HR0.62[95%CI，0.38-0.99]）治疗的患者首次肺部恶化的时间（主要终点）更长。
Brensocatib最常见的不良反应是上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥、角化过度和高血压。处方信息还包括与牙龈和牙不良反应相关的警告和预防措施。接受Brensocatib治疗的患者应避免使用活疫苗。
Brinsupri以10mg和25mg片剂的形式供应。该产品可通过全面的专业药房网络获得。
Brinsupri(Brensocatib)最早是由阿斯利康开发的一款口服、可逆、小分子二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂，通过抑制DPP-1阻止嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）活化，进而抑制中性粒细胞介导的炎症反应，已被证明可以延长成人支气管扩张症首次恶化的时间。
纽约大学格罗斯曼医学院Fiona和Stanley Druckenmiller肺、重症监护和睡眠医学教授、纽约大学朗格尼健康支气管扩张症和NTM项目主任、ASPEN研究员Doreen Addrizzo-Harris医学博士、FCCP说：“FDA的批准代表着我们处理非囊性纤维化支气管扩张症的潜在范式转变。”。“我们第一次有了一种直接针对中性粒细胞炎症的治疗方法，并解决了支气管扩张症恶化的根本原因。
信息来源；https://investor.insmed.com/2025-08-12-FDA-Approves-BRINSUPRI-TM-brensocatib-as-the-First-and-Only-Treatment-for-Non-Cystic-Fibrosis-Bronchiectasis,-a-Serious,-Chronic-Lung-Disease
附：部份Brinsupri™（布伦索卡替[brensocatib]）片剂中文处方资料仅供参考！
Brinsupri™（brensocatib）作为首个且唯一用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症的药物，这是一种严重、慢性的肺部疾病！
批准日期：2025年08月12日 公司：Insmed Incorporated
Brinsupri™（布伦索卡替[brensocatib]）片剂，口服
美国首次批准：2025年
作用机制
Brensocatib是二肽基肽酶1（DPP1）的竞争性可逆抑制剂。DPP1在骨髓中性粒细胞成熟过程中激活促炎中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）。活化的NSP与中性粒细胞介导的NCFB炎症的发病机制有关。在基于细胞的检测中，brensocatib对DPP1的抑制降低了NSP的活性，包括中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G和蛋白酶3。
适应症
BRINSUPRI是一种二肽基肽酶1（DPP1）抑制剂，适用于治疗12岁及以上成人和儿科患者的非囊性纤维化支气管扩张症。
剂量与用法
推荐剂量：10mg或25mg口服，每日一次，可与食物一起服用或不服用。
剂型和强
片剂：10mg和25mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
皮肤科不良反应：监测新出现的皮疹或皮肤状况，并咨询皮肤科进行评估。
牙龈和牙周不良反应：使用BRINSUPRI可能会发生牙龈和牙周不良反应。请咨询牙科保健服务，定期进行牙科检查，并建议患者进行常规牙科卫生。
减毒活疫苗：目前尚不清楚在BRINSUPRI治疗期间接种减毒活病毒疫苗是否会影响疫苗的安全性或有效性。避免使用减毒活疫苗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率>2%）：上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥、角化过度、高血压。
如需报告疑似不良反应，请致电1-844-4-INSMED联系 |
