合使用可能会导致避孕失败或突破性出血增加。
哺乳期
由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在WELIREG治疗期间和最后一剂后1周内不要母乳喂养。
具有生殖潜力的女性和男性
孕妇服用WELIREG可能会对胎儿造成伤害。在开始使用WELIREG治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
使用WELIREG可能会降低激素避孕药的疗效。建议有生育能力的女性在服用WELIREG治疗期间和最后一剂后1周内使用有效的非激素避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在WELIREG治疗期间和最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。
根据动物研究结果，WELIREG可能会损害具有生殖潜力的雄性和雌性的生育能力，这种影响的可逆性尚不清楚。
儿科使用
WELIREG在18岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
信息来源：https://www.businesswire.com/news/home/20250218626672/en/WELIREG-belzutifan-Receives-First-European-Commission-Approval-for-Two-Indications
部份中文贝组替凡处方资料（仅供参考）
商品名：Welireg Filmtabl
英文名：belzutifan
中文名：贝组替凡薄膜片
生产商：默克公司
药品简介
Welireg（belzutifan）用于治疗von Hippel-Lindau（VHL）疾病的成年患者，这些患者需要治疗相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），不需要立即手术。
作用机制
Belzutifan是缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进缺氧适应的基因在氧气感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白代谢异常。功能性VHL蛋白的缺乏导致HIF-2α的不稳定和积累。稳定后，HIF-2α转移到细胞核中，与缺氧诱导因子1β（HIF-1b）相互作用，形成转录复合物，调节下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因（包括CCND1、VEGFA、SLC2A1（GLUT1）、IGFBP3、TGFa、AXL、CXCR4、IL6）。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifang阻断HIF-2α与HIF-1的相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少。Invivo，belzutifan在肾细胞癌的小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。
适应症
Welireg适用于治疗患有von Hippel-Lindau（VHL）疾病的成年患者，这些患者需要治疗VHL相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺癌神经内分泌肿瘤（pNET），局部手术不适合或不受欢迎。
用法与用量
治疗必须由在癌症治疗方面经验丰富的专科医生发起和监督。
剂量
Welireg的推荐剂量为120mg（三片40mg片剂），每天一次，有或没有食物。药片应整片吞服。
治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。
漏服剂量
如果错过了一剂Welireg，可以在当天尽快服用。
第二天应恢复常规每日剂量。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果服用Welireg后任何时候出现呕吐，则不应重新服用。第二天应该服用下一剂。
剂量调整
总结了Welireg不良反应的剂量调整。
不良反应 严重程度* 剂量改变
贫血 3级： •暂停，直至缓解至≤2级（Hb≥8g/dL）。
血红蛋白（血红蛋 •根据贫血的严重程度和持续时间，以减
白<8g/dL）输血， 少的剂量（减少40mg）恢复或继续。
四级： •暂停，直至缓解至≤2级（Hb≥8g/dL）。
已指示生命威胁或 •以减少的剂量（减少40mg）恢复或永久停止。
紧急干预。
缺氧 2级； •考虑暂缓执行，直至解决
通过运动降低氧饱 •根据缺氧的 |
