2018年10月1日，Antares Pharma宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准XYOSTED™（庚酸睾酮）注射液。XYOSTED™是首款经美国食品药品监督管理局批准的皮下注射庚酸睾酮产品，每周一次，在家自行给药，使用易于使用的单剂量一次性QuickShot®自动注射器。XYOSTED™已被批准有三种剂量强度，50mg、75mg和100mg，适用于成年男性与内源性睾酮缺乏或缺失相关的睾酮替代疗法（见下文适应症和用法）。
“XYOSTED是首款专为睾酮替代疗法设计的皮下自动注射器产品，很快将可用于诊断为内源性睾酮缺乏或缺失的成年男性。XYOSTED第三阶段研究的已发表数据表明，我们的产品易于使用，几乎无痛，同时提供稳定的睾酮水平。
重要安全信息
盒装警告：血压升高
XYOSTED™可导致血压升高，从而增加重大不良心血管事件（MACE）的风险，包括非致命性心肌梗死、非致命性卒中和心血管死亡，患有心血管危险因素或已确诊心血管疾病的患者发生MACE的风险更大。
在启动XYOSTED™之前，请考虑患者的基线心血管风险，并确保血压得到充分控制。
从开始治疗约6周后开始，定期监测和治疗XYOSTED™患者的新发高血压或原有高血压的加重。
重新评估XYOSTED™对治疗期间出现心血管危险因素或心血管疾病的患者的益处是否超过其风险。
由于这种风险，XYOSTED™仅用于治疗与结构或遗传病因相关的性腺功能减退症男性。
XYOSTED™适应症和用法
XYOSTED™（庚酸睾酮）注射液是一种雄激素，适用于与内源性睾酮缺乏或缺失相关的成年男性睾酮替代疗法。
原发性性腺功能减退症（先天性或后天性）
性腺功能减退症（先天性或后天性）
使用限制
XYOSTED™在患有“年龄相关性性腺功能减退症”（也称为“迟发性性腺功能减退”）的男性中的安全性和有效性尚未确定
XYOSTED™对18岁以下男性的安全性和有效性尚未确定
禁忌症
XYOSTED™禁用于：
患有乳腺癌或已知或疑似前列腺癌的男性。
怀孕的妇女。当给孕妇服用睾酮时，会导致女性胎儿男性化。
已知对XYOSTED™或其任何成分（庚酸睾酮和芝麻油）过敏的男性。
患有性腺功能减退症的男性，如“与年龄相关的性腺功能减退”，与结构或遗传病因无关。XYOSTED™对这些疾病的疗效尚未确定，XYOSTED®会增加血压（BP），从而增加MACE的风险。
警告和注意事项
血压升高——在临床试验中，根据动态血压监测（ABPM），XYOSTED™在治疗的前12周将收缩压平均提高了4 mmHg，根据血压袖带测量，在治疗1年后，收缩压平均比基线提高了4mm Hg。在为期一年的试验中，10%的XYOSTED™治疗患者开始服用抗高血压药物或需要改变其抗高血压药物治疗方案。
血压升高会增加MACE的风险，患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者风险更大。
在一些患者中，XYOSTED™的血压升高可能太小而无法检测到，但仍会增加MACE的风险。
在启动XYOSTED™之前，请考虑患者的基线心血管风险，并确保血压得到充分控制。在启动XYOSTED™约6周后检查血压，此后定期检查。治疗新发高血压或原有高血压的加重。重新评估在出现心血管危险因素或心血管疾病的患者中，继续使用XYOSTED™治疗的益处是否大于其风险。
红细胞增多症——红细胞压积增加，反映红细胞质量增加，可能需要停用XYOSTED™。在启动XYOSTED™之前，检查血细胞比容是否升高。当患者服用XYOSTED™时，大约每3个月评估一次血细胞比容。如果血细胞比容升高，停止XYOSTED™，直到血细胞比积降至可接受的水平。如果重新启动XYOSTED™并再次导致红细胞压积升高，请永久停止XYOSTED®。红细胞质量的增加可能会增加血栓栓塞事件的风险。
心血管风险——长期临床安全性试验尚未完成，以评估成年男性睾酮替代疗法的心血管结局。迄今为止，流行病学研究和随机对照试验对于确定使用睾酮与不使用睾酮的MACE风险（如非致命性心肌梗死、非致命性卒中和心血管死亡）尚无定论。一些研究（但不是全部）报告称，成年男性使用睾酮替代疗法会增加MACE的风险。XYOSTED™可导致血压升高，从而增加MACE的风险。在决定是否使用或继续使用XYOSTED™时，应告知患者这种可能的风险。
良性前列腺增生（BPH）的恶化和前列腺癌的潜在风险-接受雄激素治疗的前列腺增生患者的前列腺增生体征和症状恶化的风险增加。监测BPH患者的体征和症状是否恶化。接受雄激素治疗的患者患癌症的风险可能会增加。在开始使用雄激素治疗之前和治疗期间评估前列腺癌症患者。
静脉血栓栓塞症（VTE）——有上市后报告称，使用睾酮产品（如XYOSTED™）的患者发生静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。评估报告下肢疼痛、水肿、发热和红斑症状的DVT患者和报告急性呼吸急促的PE患者。如果怀疑发生静脉血栓栓塞事件，停止使用XYOSTED™治疗，并开始适当的检查和管理。
滥用睾酮和监测血清睾酮浓度——睾酮经常被滥用，通常剂量高于批准的适应症推荐剂量，并与其他合成代谢雄性类固醇联合使用。滥用合成代谢雄性类固醇会导致严重的心血管和精神不良反应。
如果怀疑睾酮滥用，请检查血清睾酮浓度，以确保其在治疗范围内。然而，在滥用合成睾酮衍生物的男性中，睾酮水平可能处于正常或低于正常范围。为患者提供有关滥用睾酮和合成代谢雄性类固醇的严重不良反应的咨询。相反，考虑出现严重心血管或精神不良事件的疑似患者滥用睾酮和合成代谢雄性类固醇的可能性。
不适用于女性——由于缺乏针对女性的对照研究和潜在的男性化效果，XYOSTED™不适用于妇女。
对精子发生的潜在不良影响——使用大剂量的外源性雄激素，包括XYOSTED™，可以通过垂体促卵泡激素（FSH）的反馈抑制来抑制精子发生，这可能会对精子计数等精液参数 |
