Zepbound是第一种也是唯一一种被批准的激活两种肠促生长素受体（GIP和GLP-1）的治疗方法，以解决超重的根本原因!
2023年11月8日,礼来宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Zepbound（tirzepatide，替西帕肽）注射，这是第一种也是唯一一种同时激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体的肥胖治疗方法。
Zepbound适用于肥胖（BMI为30 kg/m2或以上）的成年人，或超重（BMI为27kg/m2或更高）的人，以及患有高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等与体重相关的医疗问题的人，以减肥并保持体重。它应该与减少热量饮食和增加体育活动一起使用。Zepbound不应与其他含替西帕肽的产品或任何GLP-1受体激动剂药物一起使用，也没有在有胰腺炎病史或患有严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫）的患者中进行研究。
肥胖行动联盟主席兼首席执行官Joe Nadglowski表示：“肥胖是一种慢性疾病，会导致严重的健康并发症，包括心脏病、中风和糖尿病。尽管我们知道肥胖是一个可以治疗的慢性疾病，但肥胖患者在健康和体重管理过程中仍面临许多挑战。”“新的治疗方案给许多与这种疾病作斗争的肥胖者带来了希望，他们正在寻求更好的体重管理方案。”
基于批准是SURMOUNT-1和SURMOUNT-2三期试验的结果。SURMOUNT-1是一项针对2539名患有肥胖、超重和与体重相关的医学问题（不包括糖尿病）的成年人的研究，在72周时，服用Zepbound作为饮食和运动辅助药物的人与安慰剂相比，体重显著减轻。在最高剂量（15毫克）下，服用Zepbound的人平均体重减轻了48磅，而在最低剂量（5毫克）下的人平均重量减轻了34磅（而安慰剂组为7磅）。
此外，根据未控制1型错误的数据，三分之一服用最高剂量Zepbound的患者体重减轻了58磅以上（占体重的25%），而服用安慰剂的患者体重减少了1.5%。平均起始重量为231磅。
虽然没有被批准治疗这些疾病，但在一项临床试验中，那些节食、锻炼和服用Zepbound治疗肥胖或超重并伴有体重相关医疗问题的人观察到胆固醇的变化，血压和腰围的降低。
礼来糖尿病与肥胖全球医疗事务高级副总裁Leonard Glass博士说：“不幸的是，尽管有相反的科学证据，但肥胖通常被视为一种生活方式的选择，人们应该自己管理。”。“几十年来，饮食和锻炼一直是一种习惯，但一个人尝试用这种方法减肥20-30次并不罕见。现在的研究表明，身体可能会通过增加饥饿感和减少饱腹感来应对热量不足的饮食，从而使减肥更加困难。礼来旨在消除对这种疾病的误解，并改变它的发病方式管理。“
Zepbound的使用可能与胃肠道不良反应有关，有时甚至严重。最常见的不良事件（在≥5%的临床试验参与者中观察到）是恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、超敏反应、呕吐、脱发和胃食管反流病。
在研究中，大多数恶心、腹泻和呕吐发生在人们增加剂量时，但其影响通常会随着时间的推移而减少。在研究中，服用Zepbound的人比服用安慰剂的人更容易出现胃肠道副作用，服用Zepbound的患者比服用安慰剂者更有可能因为这些副作用而停止治疗。Zepbound的标签上有一个关于甲状腺C细胞肿瘤的盒装警告。有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者，2型多发性内分泌肿瘤综合征患者，以及已知对替西帕肽或Zepbound中任何赋形剂严重过敏的患者禁用Zepbond。
Zepbound将于今年年底在美国上市，分为六剂（2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg）比用于减肥的塞马鲁肽2.4 mg注射液低约20%。
关于SURMOUNT临床试验
SURMOUNT替西帕肽用于慢性体重管理的3期全球临床开发计划始于2019年底，在六项注册研究中招募了5000多名肥胖或超重患者，其中四项是全球研究。SURMOUNT-1和SURMOUNT-2被提交给美国食品药品监督管理局，并证明在肥胖或超重、有或没有2型糖尿病的人群中，与安慰剂相比，替西帕肽显著减轻了体重。
关于Zepbound（替西帕肽）注射液
Zepbound（替西帕肽）注射液经美国食品药品监督管理局批准，可作为低热量饮食和增加体力活动的辅助药物，用于肥胖（BMI≥30kg/m2）或超重（BMI≥27kg/m2）且至少有一种与体重相关的共病的成年人的慢性体重管理。
Zepbound是美国食品药品监督管理局批准的第一种也是唯一一种同时激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体的肥胖治疗方法。
适应症和带有警告的安全总结
Zepbound（ZEHP bownd）是一种注射处方药，可以帮助肥胖或超重（超重）的成年人减肥并保持体重。它应该与减少热量饮食和增加体育活动一起使用。
Zepbound含有替西帕肽，不应与其他含有替西帕肽的产品或任何GLP-1受体激动剂药物一起使用。目前尚不清楚Zepbound与其他处方、非处方或草药减肥产品一起服用是否安全有效。目前尚不清楚Zepbound是否可以用于胰腺炎患者。目前尚不清楚Zepbound对18岁以下儿童使用是否安全有效。
警告
Zepbound可能导致甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌症。注意可能出现的症状，如颈部肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促。如果你有任何这些症状，告诉你的医疗保健提供者。
信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/fda-approves-lillys-zepbound-tirzepatide-for-chronic-weight-management-a-powerful-new-option-for-the-treatment-of-obesity-or-overweight-with-weight-related-medical-problems-301982041.html
部份ZEPBOUND中文处方资料仅供参考
批准日期：2023年11月8日 公司：礼来
ZEPBOUND（替西帕肽[tirzepatide]）注射液，皮下使用
美国首次批准：2022年
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告。
•在大鼠中，替西帕肽会导致甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚ZEPBOUND是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定替西帕肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞瘤与人类的相关性。
•ZEPBOUND禁忌用于有MTC个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者。就MT |
