1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないこと。また、妊娠する可能性のある婦人には避妊を指導すること。［動物実験（マウス及びラット）で、ヒトの臨床用量を下回る用量で、胚・胎児死亡及び奇形の発生が報告されている。］
2.
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
過量投与
徴候・症状
外国臨床試験において、本剤290mg/m2を単回静脈内投与したところ、下痢、悪心及び嘔吐が発現した。

処置
本剤の過量投与時の解毒剤は知られていない。過量投与が起こった場合は、必要に応じて対症療法を行うこと。
適用上の注意
1.
本剤のバイアルは1回使い切りである。残液をその後の投与に使用しないこと。
2. 調製時
本剤は用時調製し、調製から1時間以内に投与を終了すること［安定性が低下するため］。
3.
皮下投与では、投与直前に注射用シリンジ内の懸濁液を、両掌に挟んで激しく転がすなどの方法で均一に懸濁させること。
なお、皮下投与では、懸濁液を冷蔵条件下（2～8℃）で8時間まで保存することができる。冷蔵条件から取り出した懸濁液は、30分以内に投与することとし、室温に戻した後、投与直前に上記の方法で再度懸濁させて投与すること。
4.
5％ブドウ糖注射液、ヘタスターチ及び重炭酸塩を含む溶液とは配合禁忌である（本剤の分解を促進する可能性がある）。
5.
取扱い時にはゴム手袋、防護メガネ等の着用が望ましい。眼や皮膚に薬液が付着した場合は直ちに多量の水で十分に洗浄し、医師の診断を受けるなど、適切な処置を行うこと。
その他の注意
動物実験（マウス及びラット）で、造血器系、リンパ系器官、肺、乳腺、精巣、皮膚（投与部位周囲）等に腫瘍発生が報告されている。
薬物動態
1. 血漿中濃度1), 2)
日本人MDS患者（n=9）に本剤75mg/m2を1日1回7日間（28日毎）皮下投与又は10分かけて点滴静注し、1サイクルと2サイクルの投与経路をクロスオーバーして、各サイクル1日目の血漿中濃度を測定した。皮下投与後を点滴静注後と比較するとCmaxは約1/3に、t1/2,βは約2倍となった。AUCの比較により算出した皮下投与時のバイオアベイラビリティ（BA）は91.1％であった。薬物動態パラメータは下表の通り。（「薬物動態の表」参照）
点滴静注後の平均分布容積は76±26Lで、全身クリアランスは147±47L/hであった。皮下投与後の見かけ上の平均クリアランスは167±49L/hであった（外国人のデータ）。
MDS患者に本剤を75mg/m2皮下投与又は点滴静注した後の血漿中未変化体濃度推移（平均値±標準偏差、n=9）
2. 分布3), 4)
14C-アザシチジン（0.1、1又は10μg/mL）のヒト血清タンパク結合率は7.42～8.79％であり濃度依存性は認められなかった。また、血球移行率は30.4～33.2％であった。
3. 代謝5), 6)
本剤は、自然加水分解によって代謝されると考えられており、ヒト肝S9画分においては、加水分解物であるN-ホルミルグアニルリボシルウレア及びグアニルリボシルウレア、並びにその脱アミノ体であるホルミルリボフラノシルビウレット及びリボフラノシルビウレットの生成が確認された。また、本剤は、シチジンデアミナーゼによる脱アミノ化によってアザウリジンに代謝されると考えられている。
初代培養ヒト肝細胞を用いたin vitro試験において、アザシチジンは100μmol/L（臨床における皮下投与及び点滴静注後のCmaxのそれぞれ22倍及び6倍）で、CYP1A2及びCYP2E1をそれぞれ19.4％及び27.1％阻害したが、アザシチジンが臨床においてP450に基づく薬物相互作用を示す可能性は低いと考えられた。
4. 排泄7)～9)
本剤及びその代謝物は主に尿中に排泄されると考えられている。外国人癌患者に14C-アザシチジンを皮下投与及び静脈内投与した場合、投与後48時間までの放射能の尿中排泄率はそれぞれ50％及び85％であり、糞中排泄率は1％未満であったと報告されている。
（参考）：雄性ラットに14C-アザシチジンを皮下又は静脈内投与した場合、投与後168時間までの放射能の尿中排泄率はそれぞれ89.5％及び96.4％であり、糞中排泄率は6.1％及び3.3％であった。
薬物動態の表
薬物動態パラメータ
   投与量
(mg/m2)  Cmax
(ng/mL)  tmax
(h)  AUC0-∞
(ng・h/mL)  t1/2,β
(h)  BA
(％) 
皮下投与  75  1120±210  0.361±0.253  1180&plu