態
1. 血中濃度1)
急性白血病患者に注射用サンラビン200mgの1.5時間点滴静注を行い、血漿、血球中エノシタビン濃度を測定した。
血漿中エノシタビンの濃度変化は二相性を示し、その半減期は第一相で0.37±0.25時間、第二相で5.3±4.8時間であった。
一方、血球中のエノシタビン濃度は投与終了時までは血漿中と同じであったが、投与開始24時間後には血漿中の約10倍を示した。また、骨髄液中エノシタビン濃度は投与開始4時間後では血漿中とほぼ同じであったが、12時間後には血漿中より有意に高値を示した。
2. 代謝及び排泄1,2)
急性白血病患者に注射用サンラビン200mgを点滴静注したところ、血液中にはエノシタビンの他に代謝産物としてシタラビン及びウラシルアラビノシドが検出された。
尿中にはエノシタビンとしては排泄されず、投与開始24時間後までにシタラビンとして0.5%、ウラシルアラビノシドとして72%が排泄された。
臨床成績
1. 臨床効果3)
全国19施設において急性骨髄性白血病、急性前骨髄球性白血病、急性単球性白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化等を対象に注射用サンラビンの臨床試験を実施した。
注射用サンラビン 2.0～8.0mg／kgを6～35日間単独投与した場合の治療成績は未治療症例50例中、完全寛解17例（34.0%）、部分寛解13例（26.0%）であり、また既治療症例27例中、完全寛解4例（14.8%）、部分寛解7例（25.9%）であった。
多剤併用療法としては、BH－AC・DMP療法、BH－AC・AMP療法、BH－AC・DVP療法等が試みられたが、このうちBH－AC・DMP療法の治療成績は未治療症例141例中、完全寛解103例（73.0%）、部分寛解8例（5.7%）であった。
2. その他
小児科領域の急性白血病に対しては、現時点では十分に評価しうるデータは得られていない。
薬効薬理
1. 抗腫瘍作用4～6)
L1210及びヒトリンパ性白血病細胞（市川株）等の担癌マウスに対して延命効果を示す。
2. 作用機序7～11)
ヒトの肝、脾、腎及び白血病細胞で活性物質（シタラビン等）に徐々に変換・代謝されDNA合成阻害により抗腫瘍作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
エノシタビン（Enocitabine）
化学名
N4-behenoyl-1-β-D-arabinofuranosylcytosine
略号
BH－AC
分子式
C31H55N3O6
構造式
分子量
565.78
融点
145～150℃（分解）
性状
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はテトラヒドロフランに溶けにくく、エタノールに極めて溶けにくく、水又はエーテルにほとんど溶けない。
包装
＊＊サンラビン点滴静注用 150mg：10バイアル
＊＊サンラビン点滴静注用 200mg：10バイアル
＊＊サンラビン点滴静注用 250mg：10バイアル
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Ueda,T.et al.：Cancer Res.，43，3412（1983）
2)
上田孝典他：第42回癌学会総会記事，P.227，No.790（1983）
3)
Yamada,K.et al.：Current Chemotherapy ＆ Immunotherapy, Proc. 12th Internat'l Congr. of Chemotherapy，1308（1982）
4)
Aoshima,M.et al.：Cancer Res.，36，2726（1976）
5)
Aoshima,M.et al.：Cancer Res.，37，2481（1977）
6)
北原武志他：癌と化学療法，7(6)，957（1980）
7)
藤田 浩他：CHEMOTHERAPY，31(7)，723（1983）
8)
Nakamura,T.：Acta Haematologica Japonica，43(6)，1022（1980）
9)
中村 徹他：日本血液学会雑誌，42(2)，131（1979）
10)
田中正夫他：日本血液学会雑誌，43(2)，196（1980）
11)
Ohishi,J.et al.：Cancer Res.，41，2501（1981）
文献請求先
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〒101-8101 東京都千代田区神田神保町一丁目105番地
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