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22款治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌的药物简介(二)
2022-02-22 08:44:11 来源: 作者: 【 】 浏览:390次 评论:0
分泌+”时代。
  15、Orserdu(elacestrant)
  RAD1901,是一款选择性雌激素受体降解剂(SERD),可剂量依赖性地降解雌激素受体α(ERα/ESR1),抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。
  16、Todelvy(sacituzumab govitecan)拓达维(戈沙妥珠单抗)是一种靶向Trop-2的“first-in-class”抗体偶联药物。Trop-2是一种在多种肿瘤类型中高度表达的细胞表面抗原,包括90%以上的乳腺癌和膀胱癌。Trodelvy的设计将拓扑异构酶抑制剂SN-38通过一款可水解的连接子与单克隆抗体连接在一起。这种独特的组合将强效活性递送到表达Trop-2的细胞和微环境。
  17、荃科得(卡匹色替片) TRUQAP(Capivasertib)
  Capivasertib是ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂,强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的激活,包括PIK3CA、AKT1和PTEN的改变,可出现在许多HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者中,但也可能出现在没有这些基因改变的患者中。AKT信号通路与内分泌治疗耐药的发生有关。
  18、景助达(恩替司他片)(Entinostat)是一种新型、口服的HDAC抑制剂,通过选择性抑制I类HDAC,特别是针对有代表性的HDAC 1、2、3亚型,从而调节组蛋白的超乙酰化并促进特定基因的转录活化,最终抑制细胞增殖、加快终末分化和/或诱导凋亡
  19、Itovebi(Inavolisib)是一种口服疗法,具有高度的体外PI3Kα抑制效力和选择性,能够特异性触发PI3Kα蛋白突变体的分解。通过这种独特的双重作用机制,inavolisib可能为HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供耐受良好、持久的疾病控制和潜在改善的结局。
  20、艾瑞颐(氟唑帕利)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可特异性杀伤 BRCA 突变的肿瘤细胞。
  艾坦 (甲磺酸阿帕替尼片) 是恒瑞研发的靶向VEGFR2的小分子靶向药物。
  21、DATROWAY(datopotamab deruxtecan)是一种TROP-2靶向抗体药物偶联物(ADC)。由人源化的抗TROP-2 IgG1单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂负载物(DXd)通过四肽可裂解连接器GGFG相连接,DAR值为4。DATROWAY是首个在日本获批的TROP-2靶向药物,用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌。
  22、轩悦宁(吡洛西利)Birociclib,曾用名:吡罗西尼,是一款CDK4/6抑制剂,对CDK4和6具有强抑制作用,对CDK2和CDK9也有一定抑制作用。 

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