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10类42种治疗2型糖尿病(T2DM)的药物简介(四)
2021-11-12 14:04:22 来源: 作者: 【 】 浏览:1926次 评论:0
的心血管益处。但最常用作二线或三线药物而不是一线药物,因为市场上有其他药物具有更长的安全记录并且比它便宜。
  SGLT-2抑制剂的副作用来自其作用机制包括:酮症酸中毒,尿路感染,念珠菌性外阴阴道炎和低血糖症的风险增加。
  37、达格列净 (Dapagliflozin)
  达格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,可降低2型糖尿病患者充血性心力衰竭或肾病进展的可能性,并降低患有动脉粥样硬化的2型糖尿病患者中风和心脏病发作的可能性血管疾病。另有复方达格列净/二甲双胍缓释制剂,称为Xigduo XR。以及达格列净/沙格列汀复方制剂Qtern。
  38、卡格列净(Canagliflozin)
  卡格列净是一种钠 – 葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。它的作用是增加尿液中葡萄糖的损失量。它不如二甲双胍优先级高。不推荐1型糖尿病患者使用。常见的副作用包括阴道酵母菌感染,恶心,便秘和尿路感染。严重的副作用可能包括低血糖,Fournier的坏疽,腿部截肢,肾脏问题,高血钾和低血压。尽管血糖水平几乎正常,但仍可能发生糖尿病酮症酸中毒。不建议在怀孕和哺乳期使用。
  39、恩格列净(Empagliflozin)
  恩格列净是钠葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)的抑制剂,通过增加尿液中的糖损失起作用。它不如二甲双胍和磺酰脲类优先级高。它可以与其他药物如二甲双胍/磺酰脲类/胰岛素一起使用。不推荐用于1型糖尿病。恩格列净导致血压和体重适度降低。这些影响可能是由于尿液中葡萄糖的排泄和尿钠排泄的轻微增加。该药物对血压和体重的影响通常被认为是有利的,因为许多2型糖尿病患者具有高血压或超重或肥胖。
  不建议在怀孕和哺乳期使用。不建议对有严重肾脏疾病的患者使用,尽管它可能有助于减缓轻度肾脏问题的进展。
  40、瑞格列净(Remogliflozin etabonate)
  Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂,对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。
  十、格列明类
  以线粒体生物能量学(mitochondrial bioenergetics)为靶点的新型作用机制(MOA)
  41、Twymeeg(imeglimin hydrochloride)盐酸伊美格列明
  伊美格列明(imeglimin )口服片剂,是一种首创(first-in-class)药物,具有一种以线粒体生物能量学(mitochondrial bioenergetics)为靶点的新型作用机制(MOA),可改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性,这两者都是导致2型糖尿病的关键因素。imeglimin具有独特的双重作用机制,有潜力在当前治疗模式的各个阶段治疗2型糖尿病,既可以作为单药疗法,也可以作为其他降糖疗法的补充。
  42、双洛平(西格列他钠)Bilessglu(Chiglitazar Sodium)
  西格列他钠(Chiglitazar Sodium,Carfloglitazar)属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist,PPAR全激动剂),可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型,更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化,从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。
注:以上许多抗糖尿病药物,都已经上市了通用的仿制药版本。采购以咨询为准!
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