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40种降糖药,治疗2型糖尿病(T2DM)的简介(三)
2021-08-13 18:55:47 来源: 作者: 【 】 浏览:1949次 评论:0
  25、西格列汀 (Sitagliptin)
  西格列汀于2006年获批上市,是DPP-4抑制剂中的第一大品种,也是最畅销的品种。西他列汀通常不如二甲双胍或磺酰脲优先级高。除单药外,另有二甲双胍/西格列汀复方制剂销售。
  西格列汀抑制DPP-4,该酶分解肠促胰岛素 GLP-1和GIP,即响应膳食释放的胃肠激素。通过防止GLP-1和GIP的分解,它们能够增加胰岛素的分泌并抑制胰腺的α细胞释放胰高血糖素。这将血糖水平推向正常水平。随着血糖水平接近正常,释放的胰岛素和胰高血糖素抑制的量减少,因此倾向于防止“过冲”和随后的低血糖(低血糖)。当用作单一疗法时,它比二甲双胍稍微有效。与磺脲类药物相比,它不会导致体重增加,并且具有较少的低血糖症。在饮食/运动和二甲双胍联合用药失败后,西格列汀被推荐作为二线药物(与其他药物联合使用)。
  26、维格列汀(Vildagliptin)
  又名维达列汀、维格列汀、他地那兰、LAF237。维达列汀通过DPP-4 抑制GLP-1和GIP 的失活,使GLP-1和GIP加强β细胞中胰岛素的分泌,并抑制胰岛素的释放,被证明可降低2型糖尿病患者的高血糖。欧洲药品管理局也批准了维格列汀和二甲双胍的组合药物,维格列汀/二甲双胍(诺华Eucreas)作为口服治疗2型糖尿病。维格列汀没有获得FDA批准,不能用于肾损伤和肝损伤患者。
  27、沙格列汀(Saxagliptin)
  从结构上讲,沙格列汀与维格列汀类似。沙格列汀用作单一疗法或与其他药物联合用于治疗2型糖尿病。它似乎不会降低心脏病发作或中风的风险。它使心力衰竭住院的风险增加了约27%。与其他DPP-4抑制剂一样,它具有相对适度的HbA1c降低能力,与相对低的低血糖风险相关,并且不会导致体重增加。沙格列汀和二甲双胍联合治疗比沙格列汀或二甲双胍单药治疗更有效。当在768名患者的研究中评估增加磺酰脲剂量或添加沙克列汀的相对益处时,联合治疗显示对空腹血糖的影响显着大于单独测试的格列本脲剂量。
  28、利格列汀 (Linagliptin)
  利格列汀通常不如二甲双胍和磺酰脲类优先级高。它配合运动和饮食一起使用。不推荐1型糖尿病患者使用。其处方信息指出,这种药物禁用于支气管高反应性的人群。哮喘是支气管高反应性的一种形式。
  美国食品和药物管理局(FDA)警告说,西格列汀,沙格列汀,利格列汀和阿格列汀等2型糖尿病药物可能导致严重和致残的关节疼痛。
  29、阿格列汀(Alogliptin)
  阿格列汀是一种口服抗糖尿病药物在DPP-4抑制剂(列汀类药)类。阿格列汀不会降低心脏病发作和中风的风险。与格列汀类的其他成员一样,它几乎不会引起体重增加,表现出相对较低的低血糖风险,并具有相对适度的降糖活性。阿格列汀的优势在与该产品不受肾功能的影响。阿格列汀和其他格列汀通常与二甲双胍联合使用,其糖尿病患者单独使用二甲双胍不能充分控制糖尿病。2016年4月,美国食品和药物管理局增加了关于心力衰竭风险增加的警告。
  30、替格列汀 (Teneligliptin)
  替格列汀又译为特力利汀,可安全地显着控制血糖参数,对于肾功能受损患者,无需调整剂量。已经在日本,阿根廷,韩国和印度上市。
  31、吉格列汀 (Gemigliptin)
  吉格列汀又译为吉米格列汀,LC15-0444。吉格列汀最初由LG Life Sciences独家开发。2010年,双鹤药业公司(DCPC)与LGLS合作,共同开发最终化合物,并在中国开展药物营销合作。LGLS还于2010年11月宣布,NOBEL Ilac已获得在土耳其开发和商业化吉吉他汀的权利。2012年6月27日,韩国KFDA批准LG Life Sciences的生产和销售吉格列汀上市许可。
  LG Life Sciences与包括Sanofi(巴黎,法国)和Stendhal(墨西哥城,墨西哥)在内的跨国制药公司签署了104个国家的许可协议。目前,吉格列汀已在11个国家获得批准,如印度,哥伦比亚,哥斯达黎加,巴拿马和厄瓜多尔,俄罗斯,墨西哥和泰国正在进行一些临床研究。
  根据2015年国际糖尿病联合会糖尿病地图集,印度是全球第二大糖尿病患者国,仅次于中国,拥有6910万患者,预计到2040年将增加到1.41亿。
  32、曲格列汀 (Trelagliptin)
  曲格列汀于2015年3月批准在日本使用。由于高昂的临床费用,开发曲格列汀的武田公司选择不在美国和欧盟上市该药物。它是一种高选择性的二肽基肽酶-4抑制剂,当二甲双胍的一线治疗未达到预期的血糖目标时,通常选择它用作一线治疗药物。化学上,它是阿格列汀的氟化衍生物,优势是一周只需要服用一次。
  33、安奈格列汀 (Anagliptin)
  又名阿拉格列汀、安那格列汀,2012年9月获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,商品名为”Suiny”。它仅在日本上市。
  34、奥格列汀(omarigliptin)
  奥格列汀 (MK-3102)是一种强效,长效口服抗糖尿病药的的DPP-4抑制剂。和曲格列汀一样,是用于每周服用一次治疗2型糖尿病的药物。于2015年9月28日获得日本药品和医疗器械局(PMDA)的批准。日本是第一个批准奥格列汀的国家。然而,开发公司默克宣布该药不会在美国和欧洲提交上市申请。
  35、依格列汀(eolpivgitn)
  依格列汀(商品名Suganon)它由韩国制药公司Dong-A ST开发,并在韩国上市。
  八、可注射的胰岛淀粉样多肽类似物
  胰岛淀粉样多肽(Islet amyloid polypeptide,IAPP)减缓胃排空并抑制胰高血糖素。除刺激胰岛素分泌外,它们具有所有的肠促胰岛素作用。与胰岛素一样,它通过皮下注射给药。
  36、普兰林肽 (Pramlintide)
  普兰林肽是用于糖尿病(1型和2型)的可注射胰岛淀粉样多肽类似物药物。胰岛淀粉样蛋白是一种小肽激素,在餐后由胰腺的β细胞和胰岛素一起释放到血流中。普兰林肽与内源性胰岛淀粉样多肽协同作用,通过减缓胃排空,通过下丘脑受体(不同于GLP-1的受体)促进饱腹感,并抑制胰高血糖素(一种对抗胰岛素作用的分解代谢激素)的不适当分泌,有助于调节血糖。普兰林肽还具有提高餐后急性第一阶段胰岛素反应阈值的作用。在使用普兰林肽作为辅助治疗的胰岛素治疗的2型糖尿病患者中,已显示糖化血红蛋白和体重减轻的减少。
  九、格列净类
  格列净类(gliflozins)SGLT2_inhibitor,是SGLT2抑制剂。通过抑制钠 – 葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)从而降低血糖。SGLT2抑制剂用于治疗II型糖尿病(DM-2)。除增强血糖控制并减少体重外,在T2DM患者中提供收缩和舒张血压的
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