(单糖),使单糖能够通过肠道吸收。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂可降低膳食碳水化合物对血糖的影响。
α-葡糖苷酶抑制药适用于2型糖尿病患者、肥胖超重者、高胰岛素血症者等患者改善餐后血糖,因为通过抑制小肠上段的葡萄糖苷酶来降低血糖含量,可能会带来胃肠道的副作用。这些药物在美国很少使用,因为饮食结构带来的副作用(肠胃气胀和腹胀)很严重。它们在亚洲和欧洲更常见,它们确实有可能通过降低代谢的糖量来减轻体重。
16、米格列醇 (Miglitol)
米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者(NIDDM)的血糖控制。由于米格列醇通过防止碳水化合物的消化起作用,因此降低了餐后高血糖的程度。必须在主餐开始时服用才能产生最大效果。其效果取决于人体饮食中非单糖类碳水化合物的含量。 与阿卡波糖相反,米格列醇被全身吸收, 然而,它并不被被肾脏排泄。本品主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
17、阿卡波糖 (Acarbose)
阿卡波糖用于治疗2型糖尿病,在某些国家,还用于治疗前驱糖尿病。它在中国很便宜,但在美国却没有。阿卡波糖对于摄入相对较高碳水化合物东方饮食的患者显着更有效。
它是一种淀粉阻断剂,可抑制α-葡萄糖苷酶,这是一种从较大碳水化合物中释放葡萄糖的肠道酶。由于阿卡波糖可以防止复合碳水化合物的消化,因此应该在主餐开始时服用。此外,膳食中复合碳水化合物的量将决定阿卡波糖在降低餐后高血糖症中的有效性。由于阿卡波糖可防止复合碳水化合物降解为葡萄糖,因此一些碳水化合物将保留在肠道中并被输送到结肠。在结肠中,细菌消化复合碳水化合物,引起胃肠道副作用,如胃肠胀气(78%的患者)和腹泻(14%的患者)。由于这些效应与剂量相关,因此通常建议以低剂量开始并逐渐将剂量增加至所需量。一项研究发现,即使持续给药,胃肠道副作用也会在24周内显着下降(从50%降至15%)。
如果使用阿卡波糖的患者患有低血糖,患者必须吃含有单糖的物质,因为阿卡波糖阻止了食糖和其他复合糖的分解,果汁或淀粉类食物不能有效地逆转服用阿卡波糖的患者的低血糖发作。
18、伏格列波糖(Voglibose)
伏格列波糖用于降低糖尿病患者的餐后高血糖症,餐后高血糖(PPHG)主要是由于第一阶段胰岛素分泌,α葡糖苷酶抑制剂延迟肠道水平的葡萄糖吸收,从而防止餐后葡萄糖突然激增。
阿卡波糖,米格列醇和伏格列波糖三种药物属于一类,伏格列波糖是最新的。适用于患者接受饮食疗法运动疗法没有得到明显效果时,或者患者还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。
六、可注射的肽类似物
GLP-1受体激动剂
GLP-1是一种参与血液中葡萄糖水平正常化的激素(血糖)
19、艾塞那肽(Exenatide)
艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂),也称为肠降血糖素模拟物。它通过增加胰腺的胰岛素释放起作用并减少过量的胰高血糖素释放。它与饮食,运动和其他可能的抗糖尿病药物一起使用。二甲双胍和磺脲类药物治疗后,这是一种不太优选的治疗选择。
20、利拉鲁肽 (Liraglutide)
利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂),也称为肠降血糖素模拟物。它通过增加胰腺的胰岛素释放和减少过量的胰高血糖素释放起作用。利拉鲁肽用于治疗2型糖尿病和肥胖症的药物。在糖尿病中,适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。它是不太优先选用的药剂。在肥胖症中,如果在12周后体重减轻不到5%,建议停药。其对心脏病和预期寿命等长期健康结果的影响尚不清楚。
21、阿必鲁肽 (Albiglutide)
阿必鲁肽用于治疗成人2型糖尿病。它可以单独使用(如果二甲双胍治疗无效或不耐受)或与其他抗糖尿病药物(包括胰岛素)联合使用。根据2015年的分析,阿必鲁肽比其他GLP-1激动剂降低糖化血红蛋白(HbA 1c,长期血糖控制指标)和体重减轻效果差。它似乎比这类大多数其他药物具有更少的副作用,除了注射部位的反应。葛兰素史克宣布,出于经济原因,它打算在2018年7月之前从全球市场撤回该药物。
22、度拉鲁肽 (Dulaglutide)
度拉鲁肽/度拉糖肽,是胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1激动剂),由与人IgG4的Fc片段共价连接的GLP-1(7-37)组成。该化合物适用于患有2型糖尿病的成人,作为饮食和运动的辅助手段,以改善血糖控制。不适用于治疗1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者,因为这些问题是胰岛细胞无法产生胰岛素的结果,度拉鲁肽的作用之一是刺激胰岛细胞产生更多功能胰岛素。度拉鲁肽既可以单独使用,也可以与其他2型糖尿病药物联合使用,特别是二甲双胍,磺脲类药物,格列酮类药物和与膳食同时服用的胰岛素。
23、司美格鲁肽(Semaglutide)
又译为索马鲁肽,最初于2012年开发用于治疗2型糖尿病,2017年发现它可用于治疗肥胖症。索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂,它增加了胰岛素的产生,它似乎也会促进胰腺中β细胞的生长,胰腺是胰岛素生成的部位。另一方面,它抑制胰高血糖素,增加血糖。它还通过降低食欲和减缓胃中的消化来减少食物摄入。通过这种方式,它可以减少体内脂肪。它是作为皮下注射和预填充笔制成的。其优于其他抗糖尿病药物的一个优点是它具有长的作用持续时间,因此,仅一周注射就足够了。
24、利西那肽 (Lixisenatide)
利西拉来是胰高血糖素样肽-1受体激动剂类的成员,其中每一种都激活GLP-1受体。因为它像正常激素一样起作用,胰岛素只在血糖高时分泌。与GLP-1一样,它也可以减缓胃排空。利西拉来用作饮食和运动的辅助剂来治疗II型糖尿病。在欧洲,其用途仅限于补充胰岛素治疗。
七、格列汀类
又名DPP-4抑制剂 :二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4的降解来增加肠降血糖素 GLP-1的血液浓度。禁用于1型糖尿病患者以及酮酸水平增高的患者。
25、西格列汀 (Sitagliptin)
西格列汀于2006年获批上市,是DPP-4抑制剂中的第一大品种,也是最畅销的品种。西他列汀通常不如二甲双胍或磺酰脲优先级高。除单药外,另有二甲双胍/西格列汀复方制剂销售。
西格列汀抑制DPP-4,该酶分解肠促胰岛素 GLP-1和GIP,即响应膳食释放的胃肠激素。通过防止GLP-1和GIP的分解,它们能够增加胰岛素的分泌并抑制胰腺的α细胞释放胰高血糖素。这将血糖水平推向正常水平。随着血糖水平接近正常,释放的胰岛素和胰高血糖素抑制的量减少,因此倾向于防止“过冲”和随后的低血糖(低血糖)。当用作单一疗法时,它比二甲双胍稍微有效。与磺脲类药物相比,它不会导致体重增加,并且具有较少的低血糖症。在饮食/运动和二甲双胍联合用药失败后,西格列汀被推荐作为二线药物(与其他药物联合使用)。
26、维格列汀(Vildagliptin)
又名维达列汀、维格列汀、他地那兰、LAF237 |