恶化；如果患者经历自杀念头或行为，请考虑终止Imcivree。
已有痣的皮肤色素沉着和变黑：由于药理作用，Imcivree可能会导致普遍存在的痣的皮肤色素沉着和变黑，这种作用在停药后是可逆的。在使用Imcivree治疗期间定期进行监测，以监测先前存在和新出现的皮肤色素病变。
新生儿和低出生体重婴儿中由于使用苄醇类防腐剂而导致严重不良反应的风险：Imcivree未获准用于新生儿或婴儿。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥23％）是注射部位反应，皮肤色素沉着，恶心，头痛，腹泻，腹痛，背痛，疲劳，呕吐，抑郁，上呼吸道感染和自发性阴茎勃起。
在特定人群中的使用
除非怀孕的益处超过对胎儿的潜在风险，否则在确认怀孕后应中止妊娠。
不建议在哺乳期间使用Imcivree治疗。
要报告可疑的不良反应，请致电+1（833）789-6337与Rhythm Pharmaceuticals或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
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附：部份说明资料：
批准日期：2020年11月27日，公司：Rhythm Pharmaceuticals，Inc.
IMCIVREE（塞美拉肽[setmelanotide]）注射液，用于皮下使用
美国初次批准：2020年
作用机理
Setmelanotide是一种MC4受体激动剂，对melanocortin 3（MC3）和melanocortin 1（MC1）受体的活性降低20倍。
饥饿，饱腹感和能量消耗在因POMC，PCSK1和LEPR缺乏而导致肥胖的患者中，MC4受体活化不足，可能会导致setmelanotide非临床证据表明，通过减少热量摄入和增加能量消耗，可以重新建立MC4受体途径活性，从而减少饥饿并促进体重减轻。
MC4受体对于setmelanotide调节的食欲和体重减轻很重要.MC1受体在黑素细胞上表达，该受体的激活导致肌醇的积累黑色素和增加的皮肤色素沉着不依赖于紫外线[请参阅警告和注意事项及不良反应]。
适应症和用途
IMCIVREE是一种黑皮质素4（MC4）受体激动剂，适用于成年和年龄在6岁及以上，患有因proopiomelanocortin（POMC），前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 1型（PCSK1）或瘦素受体（LEPR）防御而肥胖的成年和肥胖患者通过基因测试证明POMC，PCSK1或LEPR基因中的变体被解释为致病性，可能致病性或致病性
不确定意义（VUS）。
使用限制：
不建议使用IMCIVREE治疗以下情况的患者，因为IMCIVREE预计不会有效：
•由于怀疑是POMC，PCSK1或LEPR缺乏而归类为良性或可能良性的POMC，PCSK1或LEPR变异引起的肥胖。
•与POMC，PCSK1或LEPR缺乏症无关的其他类型的肥胖症，包括与其他遗传综合症相关的肥胖症和一般（多基因）肥胖症。
剂量和给药
•选择经基因证实或怀疑缺乏POMC，PCSK1或LEPR的治疗患者。
•对具有POMC，PCSK1或LEPR基因变异的患者进行治疗，这些变异在患者的临床情况下被解释为是致病的，可能的致病性的或具有不确定意义的（VUS）。
•在治疗12-16周后评估体重减轻，如果患者尚未减轻至少5％的基线体重或5％的基线BMI，则持续增长潜力的患者应停止IMCIVREE。
•请参阅“完整处方信息”以获取管理说明。
成人和12岁以上儿童患者的剂量
•起始剂量为2毫克（0.2毫升），每天皮下注射一次，持续2周，并监测患者胃肠道（GI）的不良反应。
•如果不耐受起始剂量，则每天减少一次至1mg（0.1mL）。
如果可以耐受每日一次1毫克的剂量，并且希望减轻体重，则每天一次滴定至2毫克（0.2毫升）。
•如果可以耐受每日2 mg的剂量，则应将剂量增加至每天3mg（0.3mL）；如果不能耐受每日3 mg的剂量，则应维持每天2mg（0.2mL）的剂量。
6至12岁以下小儿患者的剂量
•起始剂量为每天一次皮下注射1mg（0.1mL），持续2周，并监测患者的胃肠道不良反应。
如果不耐受起始剂量，则减少至每日一次0.5mg（0.05mL）；如果耐受0.5 mg每日一次，并希望减轻体重，则每天滴定至1mg（0.1mL）。
•如果耐受1 mg剂量，则每天增加一次剂量至2mg（0.2mL）。
•如果不耐受每日一次2毫克的剂量，应减少至每天一次1毫克（0.1毫升）；如果可以耐受每日2毫克的一次剂量且需要进一步减肥，则剂量可以增加至每天3毫克（0.3毫升）。
剂量形式和强度
注射：在1mL多剂量小瓶中的10mg/mL溶液
禁忌症
没有
警告和注意事项
•性唤起障碍：IMCIVREE引起男性自发性阴茎勃起和女性性不良反应。
告知患者这些事件可能发生，并指导勃起持续时间超过4小时的患者寻求紧急医疗救助。
•抑郁和自杀意念：IMCIVREE发生抑郁和自杀意念，监测患者新发或抑郁的恶化，如果患者经历过抑郁症，请考虑停止IMCIVREE自杀的思想或行为。
•原有痣的皮肤色素沉着和变黑：IMMCVREE可能会导致普遍存在的痣的色素沉着和变黑，请在进行之前进行全身皮肤检查并在治疗期间定期监测是否存在和新出现的色素性病变。
•因苯甲酸酯类防腐剂新生儿和低体重儿而引起严重不良反应的风险：IMCIVREE不被批准用于新生儿或婴儿，严重和致命的不良反应包括用苯甲醇保存的药物治疗的新生儿和低体重儿可能会发生“喘气综合征”。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥23％）是注射部位反应，皮肤色素沉着，恶心，头痛，腹泻，腹痛，背痛，疲劳，呕吐，抑郁，上呼吸道感染和阴茎自发勃起。
要报告可疑的不良反应，请致电+1（833）789-6337与RhythmPharmaceuticals或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
在特定人群中的使用
•哺乳期：母乳喂养时不建议使用。
供应/存储和处理方式
IMCIVREE注射液：10mg/mL，通过1毫升多剂量溶液澄清至微乳白色，无色至微黄色溶液。
1个多剂量小瓶的包装：NDC 72829-010-01
将未打开的IMCIVREE小瓶在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中存储。从冰箱中取出后，小瓶可以保持在冷藏到室温的温度
温度（2°C到25°C（36°F到77°F））最多30天，短时偏移最高30 |
