胃壁 4.4 0.3
上部大腸壁 11.1 2.3
心臓壁 6.3 1.2
腎臓 6.6 1.1
肝臓 11.6 6.3
肺 3.1 0.2
筋肉 3.7 0.3
卵巣 5.1 0.3
膵臓 5.6 0.6
赤色骨髄 5.7 0.4
骨形成原細胞 12.1 1.4
皮膚 2.7 0.3
脾臓 3.9 0.4
精巣 3.4 0.3
胸腺 3.4 0.5
甲状腺 3.4 0.5
膀胱壁 16.4 10.2
子宮 5.4 0.5
全身 4.3 0.1
実効線量 5.5mSv/370MBq 0.7mSv/370MBq
臨床成績
*＜海外第III相試験＞2）
神経病理学的評価（modified CERAD基準）を真のスタンダードとして、フロルベタピル（18F）を用いたPET画像の診断能を評価する目的で、PET撮像から24ヵ月以内に剖検された59例を対象に非盲検非対照試験を実施した。PET画像を盲検下読影で定性的（アミロイドベータ（Aβ）陽性/陰性）に評価し多数決判定を行った結果、Probable/definite アルツハイマー病（AD）の感度及び特異度はそれぞれ92%（95%信頼区間：78〜98%）及び100%（95%信頼区間：80〜100%）であった。
*＜国内第II/III相試験＞3）
日本人のフロルベタピル（18F）を用いたPET画像の特性を評価する目的で、アルツハイマー型認知症患者15例、軽度認知機能障害（MCI）患者15例、認知機能が正常な被験者18例を対象に非盲検非対照試験を実施した。PET画像を盲検下読影で定性的に評価し多数決判定を行った結果、Aβ陽性と判定された被験者の割合はアルツハイマー型認知症患者、MCI患者、認知機能が正常な被験者でそれぞれ、80.0%、33.3%、16.7%であった。
薬効薬理
ヒト脳組織ホモジネートを用いたin vitro結合試験において、フロルベタピル（18F）はAβに高い親和性で結合することが示された。また、ヒト脳組織切片を用いたオートラジオグラフィー試験において、フロルベタピル（18F）はAβに選択的かつ定量的に結合することが示された。
有効成分に関する理化学的知見
1. フロルベタピル（18F）
一般名
florbetapir（18F）（INN）
化学名
4-［（1E）-2-［6-［2-［2-［2-（Fluoro-18F）ethoxy］ethoxy］ethoxy］-3-pyridinyl］ethenyl］-N-methyl-benzenamine
分子式
C20H25［18F］N2O3
分子量
359.43
化学構造式
2. 18Fの核物理学的特性
(1) 物理的半減期
109.77分
(2) 主なγ線エネルギー
511keV
(3) 減衰表
（下表参照）
投与時間から（分） MBq 投与時間から（分） MBq
-110 741.1 20 326.1
-100 695.7 30 306.1
-90 653.1 40 287.4
-80 613.2 50 269.8
-70 575.7 60 253.3
-60 540.4 70 237.8
-50 507.4 80 223.3
-40 476.3 90 209.6
-30 447.2 100 196.8
-20 419.8 110 184.7
-10 394.1 120 173.4
0 370.0 130 162.8
10 347.4 140 152.9
承認条件
1.医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
2.放射性医薬品としての特性を考慮し、製品の出荷の可否判定に用いる製造管理及び品質管理に関する試験検査項目を適切に設定するとともに、当該試験結果に基づき、適切な流通管理が行われるよう製造販売にあたって適正な措置を講ずること。
包装
370MBq/1〜9mL/バイアル
主要文献及び文献請求先
主要文
1)社内資料：細菌を用いる復帰突然変異試験及びヒト末梢血リンパ球を用いる染色体異常試験
2)Clark CM, et al：Lancet Neurol 2012；11：669-678
3)社内資料：アルツハイマー型認知症患者、軽度認知機能障害患者及び認知機能が正常な被験者を対象とした多施設共同、非盲検、並行群間比較試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
**富士フイルム富山化学株式会社 製品情報センター
電話番号 0120-50-2620
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
**富士フイルム富山化学株式会社
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル
