rzneimittel
AUC
Cmin
Antiarrhythmika
Digoxin
0,5 mg Einzeldosis
Digoxin
+18%
ND
Etravirin
=
=
Die Kombination von Intelence und Digoxin kann ohne Dosisanpassungen erfolgen. Bei Kombination von Digoxin mit Intelence wird empfohlen, die Digoxinspiegel zu kontrollieren.
Amiodaron
Flecainid
Lidocain
(systemisch)
Propafenon
Die Plasmakonzentration dieser Antiarrhythmika kann bei Kombination mit Intelence abnehmen. Daher ist bei der Verabreichung von Antiarrhythmika in Kombination mit Intelence Vorsicht geboten und es wird, wenn möglich, eine Überwachung der therapeutischen Konzentration empfohlen.
Antikonvulsiva
Carbamazepin Phenobarbital Phenytoin
Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin sind Induktoren der CYP450-Enzyme. Intelence soll nicht in Kombination mit Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin gegeben werden, da es dadurch zu einem signifikanten Abfall der Etravirin-Plasmakonzentration kommen kann. Dies kann eine Verminderung des therapeutischen Effekts von Intelence zur Folge haben.
Antimykotika
Fluconazol
200 mg 1× morgens
Fuconazol
=
=
Etravirin
+86%
+109%
Die Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen war ähnlich bei Patienten, die Fluconazol und Intelence oder Placebo in einer Phase III Studie erhalten hatten. Die Kombination Intelence und Fluconazol kann ohne Dosisanpassung erfolgen.
Voriconazol
200 mg 2× täglich
Voriconazol
+14%
+23%
Etravirin
+36%
+52%
Die Kombination Intelence und Voriconazol kann ohne Dosisanpassung erfolgen.
Itraconazol
Ketoconazol
Posaconazol
Posaconazol ist ein potenter Inhibitor von CYP3A und kann zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Etravirin führen. Itraconazol und Ketoconazol sind potente Inhibitoren sowie Substrate von CYP3A. Die gleichzeitige systemische Anwendung von Itraconazol oder Ketoconazol und Intelence kann einen Anstieg der Plasmakonzentration von Etravirin zur Folge haben. Die Kombination von Intelence mit diesen Antimykotika kann ohne Dosisanpassung erfolgen.
Antiinfektiva
Clarithromycin
500 mg 2× täglich
Clarithromycin
–39%
–53%
14-Hydroxy-Clarithromycin
+21%
=
Etravirin
+42%
+46%
Die Clarithromycin-Exposition wurde durch Etravirin gesenkt, wohingegen die Konzentration des aktiven Metaboliten, 14-Hydroxy-Clarithromycin anstieg. Da 14-Hydroxy-Clarithromycin über eine geringere Aktivität gegen den Mycobacterium avium-Komplex (MAC) verfügt, kann die Gesamtaktivität gegen diesen Keim verändert sein. Daher sind Alternativen zu Clarithromycin, wie Azithromycin, zur MAC-Behandlung in Betracht zu ziehen.
Artemether/
Lumefantrin
80/480 mg, 6 Dosen zu 0, 8, 24, 36, 48 und 60 Stunden
Artemether
–38%
–18%
Dihydroartemisin
–15%
–17%
Lumefantrin
–13%
=
Etravirin
=
=
Für Intelence ist keine Dosisanpassung notwendig. Vorsicht ist geboten, wenn Intelence zusamm |
