eacute;s comme sensibles aux bêta-lactamines. Les isolats s'y avérant non sensibles (<12) doivent être testés quant à leur sensibilité aux différents principes actifs. Pour les isolats sensibles à la benzylpénicilline, la sensibilité peut être déduite de celle à la benzylpénicilline ou à l'ampicilline. Pour les isolats résistants à la benzylpénicilline, la sensibilité peut être déduite de celle à l'ampicilline.
12 La benzylpénicilline (1 unité) permet de rechercher les isolats producteurs de bêta-lactamase et les isolats présentant des mutations des PLP, mais non de faire la différence entre les deux.
Résistance/Développement de la résistance
La prévalence des résistances acquises peut être très élevée pour certaines espèces et varier en fonction de la géographie et du temps. Il est donc nécessaire de disposer d'informations sur les résistances locales, notamment lors du traitement d'infections sévères.
Une résistance secondaire, relativement rare, se développe lentement sous forme polyvalente par mutation, sélection de lignées bactériennes résistantes et induction de pénicillinases (β-lactamases).
La résistance croisée est totale vis-à-vis de l'ampicilline. En ce qui concerne les bacilles gramnégatifs, il existe une résistance croisée partielle avec l'azlocilline, la mezlocilline et certaines céphalosporines.
Pharmacocinétique
Absorption
Une heure après l'administration d'une dose unique de 1 g par voie i.v., les taux sériques s'élèvent à 22 µg/mL.
Distribution
L'amoxicilline est liée à raison d'environ 18% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution de l'amoxicilline est de 22 litres.
L'amoxicilline diffuse bien dans les tissus mais sa concentration reste faible dans le liquide cérébro-spinal en l'absence d'inflammation méningée chez les sujets étudiés.
Les taux d'amoxicilline dans le lait maternel sont minimes.
L'amoxicilline franchit la barrière placentaire.
Métabolisme
Le principal métabolite est l'acide pénicilloïque, inactif sur le plan bactériologique et éliminé par voie rénale.
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline est de 60 à 90 minutes lorsque la fonction rénale est normale. Dans les six premières heures qui suivent l'administration intraveineuse d'une dose standard, 60 à 70% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée en concentrations élevées dans les urines. 10 à 25% de la dose initiale sont excrétés sous forme d'acide pénicilloïque inactif. La valeur Q0 est de 0,15. L'administration concomitante de probénécide peut entraîn |
