性は確立していない（使用経験がない）。
過量投与
徴候、症状：
コリンエステラーゼ阻害剤の過量投与は高度な嘔気、嘔吐、流涎、発汗、徐脈、低血圧、呼吸抑制、虚脱及び痙攣等のコリン系副作用を引き起こす可能性がある。筋脱力の可能性もあり、呼吸筋の弛緩により死亡に至ることもあり得る。
処置：
アトロピン硫酸塩水和物のような3級アミン系抗コリン剤が本剤の過量投与の解毒剤として使用できる。アトロピン硫酸塩水和物の1.0～2.0mgを初期投与量として静注し、臨床反応に基づいてその後の用量を決める。他のコリン作動薬では4級アンモニウム系抗コリン剤と併用した場合、血圧及び心拍数が不安定になることが報告されている。本剤あるいはその代謝物が透析（血液透析、腹膜透析又は血液濾過）により除去できるかどうかは不明である。
適用上の注意
1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
2. 服用時
(1)
本剤は舌の上にのせて唾液を湿潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
(2)
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
その他の注意
1.
外国において、NINDS-AIREN診断基準に合致した脳血管性認知症（本適応は国内未承認）と診断された患者を対象（アルツハイマー型認知症と診断された患者は除外）に6ヵ月間のプラセボ対照無作為二重盲検試験3試験が実施された。最初の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1.0％（2/198例）、ドネペジル塩酸塩10mg群2.4％（5/206例）及びプラセボ群3.5％（7/199例）であった。2番目の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1.9％（4/208例）、ドネペジル塩酸塩10mg群1.4％（3/215例）及びプラセボ群0.5％（1/193例）であった。3番目の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1.7％（11/648例）及びプラセボ群0％（0/326例）であり両群間に統計学的な有意差がみられた。なお、3試験を合わせた死亡率はドネペジル塩酸塩（5mg及び10mg）群1.7％、プラセボ群1.1％であったが、統計学的な有意差はなかった。
2.
動物実験（イヌ）で、ケタミン・ペントバルビタール麻酔又はペントバルビタール麻酔下にドネペジル塩酸塩を投与した場合、呼吸抑制があらわれ死亡に至ったとの報告がある。
薬物動態
生物学的同等性試験
健康成人にドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSP」又はドネペジル塩酸塩OD錠5mg「DSP」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ドネペジル塩酸塩として3mg又は5mg）空腹時、水あり及び水なしで1回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
(1) 水で服用
表１参照
表２参照
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2) 水なしで服用
表３参照
表４参照
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
表１ 生物学的同等性試験 水で服用 ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSP」
判定パラメータ
AUC0～144h
(ng・h/mL) 判定パラメータ
Cmax
(ng/mL) 参考パラメータ
Tmax
(h) 参考パラメータ
T1/2
(h)
ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSP」 237.18±43.31 5.28±0.74 3.0±1.6 63.0±14.5
標準製剤
(錠剤、3mg) 234.82±48.49 5.06±0.71 3.0±0.8 63.7±18.1
(平均値±標準偏差、n＝22)
表２ 生物学的同等性試験 水で服用 ドネペジル塩酸塩OD錠5mg「DSP」
判定パラメータ
AUC0～144h
(ng・h/mL) 判定パラメータ
Cmax
(ng/mL) 参考パラメータ
Tmax
(h) 参考パラメータ
T1/2
(h)
ドネペジル塩酸塩OD錠5mg「DSP」 456.06±94.63 12.31±2.92 2.1±0.6 63.9±12.8
標準製剤
(錠剤、5mg) 448.35±93.40 11.91±2.30 2.4±0.6 63.7±10.7
(平均値±標準偏差、n＝22)
表３ 生物学的同等性試験 水なしで服用 ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSP」
判定パラメータ
AUC0～144h
(ng・h/mL) 判定パラメータ
Cmax
(ng/mL) 参考パラメータ
Tmax
(h) 参考パラメータ
T1/2
(h)
ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSP」 233.23±46.95 5.04±1.01 3.0±0.9 69.3±14.1
標準製剤
(錠剤、3mg) 242.35±47.25 5.23±1.01 3.0±1.0 68.6±16.4
(平均値±標準偏差、n＝24)
表４ 生物学的同等性試験 水なしで服用 ドネペジル塩酸塩OD錠5mg「DSP」
判定パラメータ
AUC0～144h
(ng・h/mL) 判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)&nb
