満
傾眠・ねむけ、頭がボーッとする、不眠、徘徊、夜間驚愕・夜間発声、うつ状態、性欲亢進等の精神症状、頭痛・頭重感、口内異和感、四肢のしびれ、すくみ足、振戦、無動、ジストニア、味覚障害、眼瞼痙攣、硬直感等の神経症状
精神神経系注2
0.1％未満
錯乱
消化器
5％以上
悪心、嘔吐、胃部不快感・胸やけ、食欲不振
消化器
0.1～5％未満
便秘、口渇、胃痛・心窩部痛、腹部膨満感、口内炎・口中のあれ、下痢等
消化器
0.1％未満
消化性潰瘍
肝臓注2
0.1～5％未満
肝機能異常（AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン）
循環器
頻度不明
レイノー現象
循環器
0.1～5％未満
立ちくらみ・起立性低血圧、動悸、不整脈、徐脈、前胸部圧迫感、血圧上昇、血圧低下
呼吸器
頻度不明
しゃっくり
呼吸器
0.1～5％未満
呼吸困難感・息切れ、鼻閉
血液注2
0.1～5％未満
白血球減少、血小板減少、貧血
腎臓注2
頻度不明
BUN上昇、クレアチニン上昇
腎臓注2
0.1～5％未満
浮腫、尿蛋白、尿潜血
泌尿器
0.1～5％未満
排尿障害
泌尿器
0.1％未満
尿閉、尿失禁
その他
頻度不明
嚥下性肺炎、発熱、CK（CPK）上昇、疼痛、紅痛症（四肢の熱感・発赤・痛みを伴う腫れ）
その他
0.1～5％未満
全身けん怠感、脱力感、熱感、発汗・冷汗、月経停止、摂食異常、耳痛、脱毛
その他
0.1％未満
視覚異常
注1：症状（異常）が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注2：症状（異常）が認められた場合には、必要に応じ投与を中止あるいは減量し、適切な処置を行うこと。なお、中止あるいは減量する際には、悪性症候群（Syndrome malin）が発現するおそれがあるので、慎重に漸減することが望ましい。
高齢者への投与
本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
外国で本剤の投与を受けた女性の一部が妊娠し、33妊娠例で健児を出産したが、6妊娠例では先天異常（重度3例、軽度3例）が認められたとの報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
2.
ヒト乳汁移行の有無は不明であるが、薬理作用より乳汁分泌を抑制する可能性がある。また、乳児における安全性は確立していないので、本剤を必要とする婦人は授乳してはならない。
小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］
過量投与
徴候、症状：1回量60mgを故意に服用した患者で嘔吐、低血圧、興奮が、また、処方量1日当たり7mgのかわりに1日当たり19mgを誤って3日間服用した患者では、重篤な幻覚が、更に、処方量0.7mgのかわりに不注意で7mgを投与された患者では動悸、低血圧、心室性期外収縮が認められている。
処置：呼吸、循環器のモニターとともに一般的な支持療法を行い、活性炭の使用も考慮する。多くの例において催吐、胃洗浄よりも有効である。抗不整脈剤、フェノチアジン、ブチロフェノン系の抗精神病薬の投与も必要に応じ考慮する。透析、血液灌流の効果は確立されていない。
適用上の注意
1.
本薬の動物試験で眼刺激性及び吸入毒性が認められており、また、本剤の粉砕時に眼刺激、異臭、頭重感等が認められたとの報告がある。
このため、
(1)
粉砕は避けること。
(2)
本剤は服薬直前に包装より取り出すこと。
2. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
1.
動物実験（ラット及びマウス）で、長期大量投与により、子宮内膜腫瘍が低率で発生したとの報告がある。
2.
本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
3.
外国の研究において、1日3000μgより多い投与量では、線維化による心臓弁膜症のリスクが高いとの報告がある。
薬物動態
1. 血中濃度（外国人のデータ）2）
健康成人男子3名に14C-ペルゴリドメシル酸塩138μgを1回経口投与し、血漿中濃度を測定した。
薬物動態の表参照
2. 排泄（外国人のデータ）2）
健康成人男子3名に14C-ペルゴリドメシル酸塩138μgを1回経口投与し放射活性排泄率を測定したところ、尿中へ55％、糞中へ40％、呼気へ5％であった。
薬物動態の表
投与量
（μg/人） Tmax
（hr） Cmax
（ng eq/mL） 半減期：β相
（hr）
138 1～3 平均1.8 15～42
臨床成績
1. 8週オープン試験3）
パーキンソン病（若年性パーキンソニズムを含む）の患者に8週間のオープン試験を行った。総症例は317例。
症状別評価スコアにおいては、全29の調査症状中28症状に有意な改善が認められた。
ペルゴリドの1日最終投与量は897±30μg（平均±標準誤差、n=314、最大3900μg）であった。なお、本剤の承認された標準維持量は1日750～1250μgである。
臨床成績の表1参照
また、併用したL-dopa/DCI投与量が下表のように低下した。
臨床成績の表2参照
2. 多施設長期試験4）
パーキンソン病（若年性パーキンソニズムを含む）の患者に最長投与期間2年10ヵ月（平均1.7年）で多施設長期試験を行った。総症例は314例。
症状別評価スコアにおいては、1年以上長期治療例において全29の調査症状中27症状に有意な改善が認められた。
ペルゴリドの1日最終投与量は1年未満治療例で852±78μg（平均±標準誤差、n=59）、1年以上治療例で1069±38μg（平均±標準誤差、n=255）であった。なお、本剤の承認された標準維持量は1日750～1250μgである。
臨床成績の表3参照
また、併用したL-dopa/DCI投与量が下表のように低下した。
臨床成績の表4参照
3. 二重 |
