Naldemedine Tosilate（商品名 Symproic 0.2mg Tablets）スインプロイク錠0.2mg
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治疗阿片类药物引起的便秘，在美国FDA又获批准上市
美国食品和药物管理局（FDA）批准naldemedine用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者阿片类药物引起的便秘（OIC）。
本品为每日口服一次的外周作用μ阿片受体拮抗剂。
该药目前是一种二类管制药物，因为它在结构上与纳曲酮相关。Shionogi已经向美国药品强制管理局提交申请，撤销对该药的管制，目前正在评估。
批准的依据是来自COMPOSE全球发展计划的数据，包括在成年OIC和慢性非癌性疼痛患者中进行的研究。
该计划包括三项研究：COMPOSE I和COMPOSE II均为两周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，COMPOSE III为52周、随机、双盲、安慰剂对照、长期安全性研究。
根据背景资料，便秘是阿片类药物治疗中最常见的副作用之一。当阿片类药物与胃肠道中的阿片受体结合时，可能会发生这种情况。
OIC定义为开始阿片类药物治疗后排便习惯具有以下任何一种变化：排便频率减少、排便困难加重、有不完全性直肠排空或大便较硬。
慢性非癌性疼痛患者中，OIC患病率范围从40%到50%。在一项对322例每日服用阿片类药物治疗慢性疼痛患者的调查中，33%的患者漏服、减少或停止使用阿片类药物来缓解排便。
接受治疗的患者与安慰剂组相比最常见的不良反应是腹痛（8%vs2%）、腹泻（7%vs2%）、恶心（占2%）、胃肠炎（2%vs1%）。
最近还推出了其他几种便秘药物。2016年7月，FDA批准溴甲纳曲酮口服剂型用于成人慢性非癌性疼痛OIC者。
2017年1月，FDA批准plecanatide用于成人慢性特发性便秘（CIC）。根据FDA发表的内容，该药作用于上消化道，刺激肠液分泌，促进正常的肠道功能。
同样在1月，某制药公司宣布，利那洛肽现在可以72μ克胶囊的规格治疗成人CIC。该公司在新闻发布会上说，新的剂量将为医师提供基于个体表现或耐受性的剂量灵活性。
2014年，FDA批准naloxegol，一种μ阿片受体拮抗剂，用于成人慢性非癌性疼痛OIC者
FDA对naldemedine的批准为受慢性非癌性疼痛和阿片类引起便秘困扰的患者提供了安全和有效的治疗方式。
スインプロイク錠0.2mg
作成又は改訂年月
*2017年5月改訂（第2版，包装の項の自主改訂）
2017年3月作成
日本標準商品分類番号
872359
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2017年3月
薬効分類名
経口末梢性μオピオイド受容体拮抗薬
承認等
販売名
スインプロイク錠0.2mg
販売名コード
ＹＪコード
2359007F1020
承認・許可番号
承認番号
22900AMX00513
欧文商標名
Symproic
薬価基準収載年月
2017年5月
販売開始年月
2017年6月
貯法・使用期限等
貯 法
遮光・気密容器・室温保存
使用期限
外箱等に表示
規制区分
処方箋医薬品注1)
注1）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量（1錠中）
ナルデメジントシル酸塩0.2604mg
（ナルデメジンとして0.2mgに相当）
添加物
D-マンニトール，クロスカルメロースナトリウム，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，タルク，黄色三二酸化鉄
性状
性状・剤形
黄色の円形のフィルムコーティング錠である。
外形
大きさ
直径 約6.5mm
厚さ 約3.5mm
重量
約0.12g
識別コード
@222：0.2
一般的名称
ナルデメジントシル酸塩錠
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
消化管閉塞若しくはその疑いのある患者，又は消化管閉塞の既往歴を有し再発のおそれの高い患者［消化管穿孔を起こすおそれがある。］
効能・効果
オピオイド誘発性便秘症
用法・用量
通常，成人にはナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。
用法・用量に関連する使用上の注意
オピオイドの投与を中止する場合は本剤の投与も中止すること。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
消化管壁の脆弱性が認められる又は疑われる疾患を有する患者（例：消化管潰瘍，憩室疾患，浸潤性消化管がん，がんの腹膜転移，クローン病）［消化管穿孔の危険性が高まるおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
2.
脳腫瘍（転移性を含む）等の血液脳関門が機能していない又は機能不全が疑われる患者［オピオイド離脱症候群（「重要な基本的注意」の項参照）又はオピオイドの鎮痛作用の減弱を起こすおそれがある。］
重要な基本的注意
1.
海外で類薬の投与により，消化管穿孔を来し死亡に至ったとの報告がある。激しい又は持続する腹痛等，消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［「慎重投与」の項参照］
2.
オピオイド離脱症候群（一般的には，投与後数分あるいは数日以内に起こる次の症状の複合的な発現：不安，悪心，嘔吐，筋肉痛，流涙，鼻漏，散瞳，立毛，発汗，下痢，あくび，発熱，不眠）を起こすおそれがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。［「慎重投与」及び「過量投与」の項参照］
相互作用
相互作用の概略
本剤は，主に肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。［「薬物動態」の項参照］
併用注意
（併用に注意すること）
1. 薬剤名等
CYP3A阻害剤
イトラコナゾール，フルコナゾール等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し，副作用が発現するおそれがある。［「薬物動態」の項参照］
機序・危険因子
CYP3A4を介する本剤の代謝が阻害される。
2. 薬剤名等
CYP3A誘導剤
リファンピシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下し，効果が減弱するおそれがある。［「薬物動態」の項参照］
機序・危険因子
CYP3A4を介する本剤の代謝が促進される。
3. 薬剤名等
P-糖蛋白阻害剤
シクロスポリン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し，副作用が発現するおそれがある。また，血液脳関門への影響
