1. 骨髄抑制作用16）,17)
メルファランには骨髄細胞のコロニー形成抑制作用及び骨髄抑制作用（in vivoマウス）が認められた。

2. 抗腫瘍効果18）～25)
メルファランは用量依存性の抗腫瘍効果を示し、広い抗腫瘍スペクトルを有する。

(1)
マウスのSarcoma180腹水腫瘍、Ehrlich腹水癌、L1210白血病、P388白血病、B16黒色腫、Lewis肺癌、Colon-26結腸癌、Colon-38結腸癌、CD8F1乳癌及びラットのWalker癌肉腫256、吉田肉腫、Jensen肉腫に対して腫瘍増殖抑制作用を示した。

(2)
ヌードマウス可移植性ヒト腫瘍系であるMX-1乳癌、LX-1肺癌、CX-1結腸癌に対する抗腫瘍作用が認められた。

(3)
ヌードマウス移植ヒト神経芽腫、骨肉腫、免疫抑制マウス移植横紋筋肉腫及びヌードラット移植神経膠腫に対する抗腫瘍作用が認められた。

3. 作用機序26)
メルファランは、細胞内に取りこまれた後にDNA鎖間又はDNA鎖内架橋形成あるいはDNA-蛋白架橋形成を通して抗腫瘍作用や骨髄抑制作用を示すものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
メルファラン（Melphalan）

化学名
4-Bis(2-chloroethyl)amino-L-phenylalanine

分子式
C13H18Cl2N2O2

分子量
305.20

構造式
 
性状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。光によって徐々に着色する。

*旋光度［α］20D
約－32°（乾燥物に換算したもの0.5g、メタノール、100mL、100mm）

取扱い上の注意

本剤の溶液に触れると皮膚反応が起こることがあるので、取扱い時には手袋、マスク、防護メガネ等を着用し、十分に注意すること。皮膚に本溶液が付着した場合には、直ちに石鹸で洗い、水で完全に洗い落とすこと。

包装

1バイアル（専用溶解液10mL 1バイアル添付）

主要文献及び文献請求先

主要文献

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文献請求先

グラクソ・スミスクライン株式会社

〒151-8566　東京都渋谷区千駄ヶ谷4-6-15
カスタマー・ケア・センター

*TEL：0120-561-007（9:00～18:00/土日祝日及び当社休業日を除く）

FAX：0120-561-047（24時間受付）

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

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