†プール： 観察日をプールした平均値

††BAC： ベンザルコニウム塩化物

 

薬効薬理

1. 眼圧下降作用 レーザー照射により眼圧を上昇させたカニクイザルに対し、トラボプロスト0.001％及び0.0033％点眼液を1日1回、9日ないし10日間点眼したところ、いずれの用量群とも測定したほとんどの時点で、ベースラインから有意な眼圧下降が認められた15)。

2. 作用機序 トラボプロストは、FP受容体に対して選択的に作用するフルアゴニストであり、房水の流出経路のうち、ぶどう膜強膜流出経路からの房水の流出を促進することにより眼圧下降効果がもたらされると考えられている16)～18)。

有効成分に関する理化学的知見

 

一般名 トラボプロスト (Travoprost)

化学名 Isopropyl (5Z )-7-((1R , 2R , 3R , 5S )-3, 5-dihydroxy-2-{(1E , 3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl) phenoxy]but-1-enyl}cyclopentyl) hept-5-enoate

構造式 

分子式 C26H35F3O6 

分子量 500.55

性状 無色～淡黄色の澄明又はわずかに混濁した油液である。

アセトニトリル、メタノール、オクタノール又はクロロホルムに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

包装

 

2.5mL×5本

 

主要文献及び文献請求先

 

主要文献

 

1) 社内資料： トラボプロスト点眼液0.0015％の点眼回数による臨床効果

2) Nagasubramanian S, et al.： Ophthalmol., 100 (9), 1305-1311, 1993

3) Stjernschantz JW, et al.： Surv. Ophthalmol., 47 (Suppl 1), S162-S175, 2002

4) 出光俊郎 他： 臨床皮膚科, 56 (5増刊), 158-160, 2002

5) *Maruyama K, et al.： J. Glaucoma, 23 (3), 160-163, 2014

6) 社内資料： 日本人健康成人を対象とした第I相臨床薬物動態試験

7) 社内資料： 外国人健康成人を対象とした第I相臨床薬物動態試験

8) 社内資料： 外国人健康成人及び肝機能障害者を対象とした第I相臨床薬物動態試験

9) 社内資料： 日本人患者を対象とした第II相用量反応試験

10) 社内資料： 日本人患者を対象とした第III相臨床試験 (国内)

11) 社内資料： 日本人患者を対象とした第III相臨床試験 (海外)

12) Netland PA, et al.： Am. J. Ophthalmol., 132 (4), 472-484, 2001

13) Orengo-Nania S, et al.： Am. J. Ophthalmol., 132 (6), 860-868, 2001

14) Lewis RA, et al.： J. Glaucoma, 16 (1), 98-103, 2007

15) 社内資料： 高眼圧サルにおける眼圧下降作用

16) Griffin BW, et al.： J. Pharmacol. Exp. Ther., 281 (2), 845-854, 1997

17) Hellberg MR, et al.： J. Ocul. Pharmacol. Ther., 17 (5), 421-432, 2001

18) Sharif NA, et al.： Eur. J. Pharmacol., 432, 211-213, 2001

 

 

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