眼
頻度不明 
視調節障害

過敏症注1)
頻度不明 
発疹（猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様等）

血液注2)
頻度不明 
血小板減少、巨赤芽球性貧血

肝臓注3)
頻度不明 
AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸

泌尿器
頻度不明 
排尿障害、蛋白尿等の腎障害注4)

消化器
頻度不明 
口渇、便秘、悪心・嘔吐、食欲不振

骨・歯
頻度不明 
クル病注5)、骨軟化症注5)、歯牙の形成不全注5)、低カルシウム血症

内分泌系
頻度不明 
甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常

その他
頻度不明 
血清葉酸値の低下、ヘマトポルフィリン尿注4)、発熱

その他の副作用の注意

注1）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

注2）異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注3）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注4）連用によりあらわれることがある。

注5）連用によりあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリフォスファターゼ値の上昇、血清カルシウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量又はビタミンDの投与等適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では抗コリン作用による視調節障害、口渇、排尿障害等が、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールによる呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. 妊婦等：

(1)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には本剤を投与しないことが望ましい。［本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与された患者の中に、奇形を有する児（口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等）を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。］

(2)
本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与することにより、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。

(3)
本剤中に含まれるフェノバルビタールを分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。

(4)
本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与することにより、葉酸低下が生じるとの報告がある。

2. 授乳婦：
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［本剤中に含まれるフェノバルビタールが母乳中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。］

小児等への投与

小児等に対する有効性及び安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

過量投与

症状：
本剤中に含まれるフェノバルビタールの作用として中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度40～45μg/mL以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。
メペンゾラート臭化物では、過量投与の報告はない。

処置：
呼吸管理。消化管に薬物が残留している場合は催吐、胃洗浄、活性炭投与を行う。また、炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与によりフェノバルビタールの排泄を促進させる。重症の場合は血液透析や血液灌流を考慮すること。
メペンゾラート臭化物の抗コリン作用に対してはネオスチグミン等を静脈内投与する。

適用上の注意

薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意

1.
本剤中に含まれるフェノバルビタールをラット及びマウスに長期間大量投与（ラット：25mg/kg、マウス：75mg/kg）したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。

2.
本剤中に含まれるフェノバルビタールの投与により血清免疫グロブリン（IgA、IgG等）の異常があらわれたとの報告がある。

3.
本剤中に含まれるフェノバルビタールと他の抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告がある。

薬効薬理

1. メペンゾラート臭化物
生体位消化管の自動運動抑制作用及び攣縮緩解作用1)～3)、腸管輸送能に対する作用4)、あるいは胃・大腸反射に対する作用3)等についての基礎実験結果から、メペンゾラート臭化物の鎮痙作用は上部消化管に対するより、下部消化管により強くあらわれることが確認されている。

2. フェノバルビタール
長時間型のバルビツール酸系薬剤で少量投与により軽い鎮静効果をあらわすことが知られている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メペンゾラート臭化物（Mepenzolate Bromide）

化学名
(3RS)-3-［(Hydroxy)(diphenyl)acetoxy］-1,1-dimethylpiperidinium bromide

構造式

分子式
C21H26BrNO3

分子量
420.34

融点
約230℃（分解）

性状
メペンゾラート臭化物は白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、熱湯にやや溶けやすく、水又はエタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
一般名
フェノバルビタール（Phenobarbital）

化学名
5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H )-trione

構造式

分子式
C12H12N2O3

分子量
232.24

融点
175～179℃

性状
フェノバルビタールは白色の結晶又は結晶性の粉末である。N, N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸