有効成分に関する理化学的知見

一般名

ニンテダニブエタンスルホン酸塩（JAN）
Nintedanib Ethanesulfonate（JAN）

化学名

Methyl（3Z）-3-［（｛4-［N-methyl-2-（4-methylpiperazin-1-yl）acetamido］phenyl｝amino）（phenyl）methylidene］-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate monoethanesulfonate

化学構造式

分子式

C31H33N5O4・C2H6O3S

分子量

649.76

性状

あざやかな黄色の粉末

融点

305±5℃

分配係数

log D=3.0（pH7.4）

承認条件

1.
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

2.
国内での治験症例が限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。

包装

オフェブカプセル100mg：28カプセル（14カプセル×2）PTP

オフェブカプセル150mg：28カプセル（14カプセル×2）PTP

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
藤本剛ほか：社内資料　日本人患者での安全性及び薬物動態試験

2)
Rathgen K. et al.：社内資料　食事の影響試験

3)
Rathgen K. et al.：社内資料　絶対バイオアベイラビリティ試験

4)
Sauer A. et al.：社内資料　非臨床薬物動態試験（血漿蛋白結合）

5)
Ludwig-Schwellinger E. et al.：社内資料　非臨床薬物動態試験（代謝）

6)
Ebner T. et al.：社内資料　非臨床薬物動態試験（肝代謝）

7)
Ebner T. et al.：社内資料　非臨床薬物動態試験（小腸代謝）

8)
Rathgen K. et al.：社内資料　マスバランス試験

9)
Schmid U. et al.：社内資料　特発性肺線維症患者における母集団薬物動態解析

10)
Rose P. et al.：社内資料　ケトコナゾールとの薬物相互作用試験

11)
Jungnik A. et al.：社内資料　リファンピシンとの薬物相互作用試験

12)
Brun M. et al.：社内資料　第III相国際共同試験（試験1199.32）

13)
Brun M. et al.：社内資料　第III相国際共同試験（試験1199.34）

14)
Hilberg F. et al.：Cancer Res. 68：4774, 2008

15)
Hostettler K. et al.：社内資料　薬効薬理試験（肺線維芽細胞に対する作用）

16)
Park J. et al.：社内資料　薬効薬理試験（線維芽細胞の形質転換に対する作用）

17)
Wollin SL. et al.：社内資料　薬効薬理試験（シリカ誘発肺線維症モデルマウスにおける作用）

18)
Ryffel B. et al.：社内資料　薬効薬理試験（ブレオマイシン誘発肺線維症モデルマウスにおける作用）

19)
Park J. et al.：社内資料　薬効薬理試験（ブレオマイシン誘発肺線維症モデルラットにおける予防的作用）

20)
Park J. et al.：社内資料　薬効薬理試験（ブレオマイシン誘発肺線維症モデルラットにおける治療的作用）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
DIセンター

〒141-6017　東京都品川区大崎２丁目１番１号　ThinkPark Tower

0120-189-779
（受付時間）9:00～18:00
（土・日・祝日・弊社休業日を除く）

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社

東京都品川区大崎2丁目1番1号

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